Sefalosporin - sekelompok obat antibakteri yang secara aktif digunakan dalam pengobatan penyakit infeksi pada rongga perut, saluran empedu dan saluran kemih, organ sistem pernapasan dan reproduksi. Antibiotik dari sejumlah sefalosporin sangat diperlukan di rumah sakit dan praktik rawat jalan, dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien dan memiliki toksisitas rendah.

Spektrum aksi

Aktivitas obat-obatan dari kelompok sefalosporin berangsur-angsur berubah selama transisi dari generasi ke generasi:

  • Obat-obatan dari 1-2 generasi paling efektif bila terinfeksi flora gram positif (staphylo-dan streptococci, corynebacteria).
  • 3 dan 5 generasi cephalosporins sudah memegang peningkatan aktivitas Gram negatif bakteri (Enterobacter, Haemophilus influenzae, gonokokus, meningococcus, Klebsiella, Moraxella, Proteus) dan anaerob (peptokokki, peptostreptokokki, Clostridium, bacteroides) bersama dengan efektivitas yang tinggi terhadap bakteri gram tumbuhan positif. Selain itu, ceftazidime dan cefixime dapat merusak batang pyocyanic.
  • Sefalosporin generasi ke-4 berbeda: efeknya maksimal untuk bakteri gram negatif, sementara sefepime juga memiliki efek kontrol anti-hama.

Antibiotik sefalosporin adalah antibiotik β-laktam. Masing-masing perwakilan mereka memiliki struktur 7-ACC (asam 7-aminocephalosporanic) dan dibedakan oleh resistensi yang lebih tinggi terhadap enzim bakteri β-lactamase. Dengan mencegah sintesis komponen-komponen dinding sel sel bakteri, sefalosporin merealisasikan aksi bakterisidalnya, yaitu. benar-benar menghancurkan sel mikroba.

Perwakilan Umum

Dari banyak daftar sefalosporin, yang paling sering digunakan saat ini adalah perwakilan dari generasi ke-3, yaitu ceftriaxone, ceftibuten, cefditoren. Ini karena berbagai tindakan mereka dan biaya yang relatif rendah. Selain itu, dua obat terakhir tersedia dalam bentuk oral, yang sangat nyaman bagi pasien untuk menerima.

Ini mungkin memberi kesan bahwa sefalosporin yang diproduksi dalam tablet jarang digunakan sebagai obat. Ini tidak benar: obat-obatan semacam itu dapat digunakan bahkan untuk infeksi parah pada berbagai organ, ketika antibiotik lain tidak memiliki efek yang diinginkan.

Dianjurkan untuk membandingkan perwakilan yang paling umum pada sejumlah kriteria utama:

http://zdravotvet.ru/cefalosporiny-pokoleniya-spisok-preparatov-v-tabletkax/

Apa itu sefalosporin: daftar obat, semua generasi

Sefalosporin - sekelompok antibiotik beta-laktam dengan aktivitas antibakteri yang tinggi.

Perkembangan sejarah kelompok sefalosporin

Pada awal 1948, ilmuwan Italia Giuseppe Brodzu menemukan zat yang diisolasi dari kultur jamur cetakan Cephalosporium Acremonium, yang memiliki aktivitas antibakteri terhadap patogen tifoid. Ternyata efektif melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, ilmuwan mengisolasi zat yang disebut sefalosporin C dari jamur ini, yang berfungsi sebagai awal penciptaan antibiotik sefalosporin. Obat antibakteri dari kelompok sefalosporin telah berhasil digunakan dalam kasus di mana antibiotik dari kelompok penisilin tidak efektif. Sefalosporin, diperkenalkan dalam praktik klinis pada tahun 60-an. abad terakhir, merupakan salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama dari kelompok ini adalah Cefalotin.

Karakteristik umum antibiotik sefalosporin

Menggabungkan kemanjuran tinggi dengan toksisitas rendah, mereka banyak digunakan dalam praktik klinis. Ada berbagai prinsip sistematisasi sefalosporin, namun, saat ini, yang paling umum dan nyaman dari sudut pandang praktis adalah klasifikasi sefalosporin secara turun-temurun, tiga yang pertama diwakili oleh persiapan pemberian oral dan parenteral. Dalam seri dari generasi pertama hingga generasi ketiga, sefalosporin dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan penurunan aktivitas tertentu terhadap stafilokokus.

Sefalosporin generasi keempat dan kelima menggabungkan aktivitas tinggi melawan bakteri gram positif dan gram negatif. Fitur penting dari obat generasi terbaru, yang membedakannya dari sefalosporin lain dan secara umum semua antibiotik beta-laktam, adalah aktivitas melawan "modifikasi" Staphylococcus aureus.

Sifat umum sefalosporin

  • Aksi bakterisida yang kuat.
  • Spektrum aktivitas yang luas (kecuali sefalosporin generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisme gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinis.
  • Resistensi terhadap beta-lactamase S.aureus.
  • Sensitivitas terhadap beta-laktamase spektrum luas.
  • Kurangnya aktivitas terhadap "modifikasi" Staphylococcus aureus (kecuali untuk sefalosporin generasi kelima), enterococci dan listeria.
  • Peningkatan bersama dengan aminoglikosida.
  • Toksisitas rendah
  • Kisaran terapeutik yang luas.
  • Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pasien.

Efek samping yang tidak diinginkan dari sefalosporin

Secara umum, sefalosporin ditoleransi dengan baik dan, sebagai aturan, tidak menyebabkan efek samping yang serius. Efek samping berikut mungkin terjadi dengan penggunaannya:

  • Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti inti, demam, eosinofilia, penyakit serum, syok anafilaksis. Pada pasien dengan alergi penisilin, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap sefalosporin (terutama generasi pertama) meningkat 4 kali lipat. Akibatnya, alergi silang dapat terjadi pada 5-10% kasus. Oleh karena itu, jika terdapat indikasi jenis reaksi alergi yang lambat (urtikaria, syok anafilaksis, dll.) Terhadap penisilin, sefalosporin generasi pertama dikontraindikasikan.
  • Reaksi hematologi adalah tes Coombs positif, dalam kasus yang jarang terjadi - leukopenia, eosinofilia. Saat menggunakan cefoperazone, hipoprothrombinemia dapat terjadi.
  • Peningkatan aktivitas transaminase.
  • GIT - sakit perut, mual, muntah, diare.

Klasifikasi dan nama antibiotik sefalosporin
Lima generasi sefalosporin
Generasi pertama
Parenteral:

  • Cefazolin (Kefzol, garam natrium Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
  • Cephalexin (Cephalexin, Cefalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut tentang sefalosporin generasi pertama di sini.

Generasi kedua
Parenteral:

  • Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefuroxime Axetil (Zinnat).
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Generasi ketiga
Parenteral:

  • Sefotaksim.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Ceftazidime.
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefditoren (Spectrum).

Generasi keempat
Parenteral:

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Generasi kelima
Parenteral:

  • Ceftaroline (Zinforo).
  • Ceftobiprol (Zeftera).

Karakteristik sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama memiliki spektrum aktivitas antimikroba yang sempit. Signifikansi klinis terbesar adalah efeknya pada cocci gram positif, dengan pengecualian MRSA dan enterococci. Pada saat yang sama, mereka dapat dihancurkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteri gram negatif, oleh karena itu, mereka jauh lebih lemah daripada sefalosporin generasi kedua dan keempat, yang mempengaruhi mikroorganisme terkait. Perwakilan utama sefalosporin parenteral dari generasi pertama adalah cefazolin, oral - cefalexin.
Karakteristik sefalosporin generasi kedua

Perbedaan klinis utama yang signifikan antara sefalosporin generasi kedua dan obat generasi pertama adalah aktivitasnya yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Cefuroxime adalah obat parenteral utama generasi ini. Cefuroxime axetil dan cefaclor adalah oral.
Karakteristik sefalosporin generasi ketiga

Karena resistensi mereka yang lebih besar terhadap beta-laktamase, sefalosporin generasi ketiga memiliki lebih tinggi daripada obat generasi pertama dan kedua, aktivitas melawan bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain multi-resisten nosokomial. Beberapa sefalosporin generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif terhadap P. aeruginosa. Sehubungan dengan stafilokokus, aktivitas mereka sedikit lebih rendah dari sefalosporin generasi pertama.
Sefalosporin generasi ketiga tidak bertindak atas "modifikasi" Staphylococcus aureus, enterococci dan Listeria, memiliki aktivitas anti-anaerob yang rendah, dihancurkan oleh obat laktam putih.
Sefalosporin parenteral generasi ketiga banyak digunakan dalam pengobatan infeksi yang didapat masyarakat dan infeksi nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora yang sensitif.
Pada infeksi berat dan campuran, sefalosporin parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikasin, metronidazol, vankomisin. Ketika mengobati pneumonia yang didapat dari masyarakat, mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan macrolide atau fluoroquinolone pernapasan. Sefalosporin oral generasi ketiga digunakan untuk infeksi yang didapat masyarakat moderat, serta terapi tahap kedua setelah pemberian obat parenteral.
Karakteristik sefalosporin generasi keempat

Sefalosporin generasi keempat termasuk cefepime dan cefpirome, yang serupa dalam banyak sifat. Sefalosporin generasi keempat lebih resisten daripada sefalosporin lainnya terhadap aksi kromosom dan plasmid beta-laktamase kelas AcpS, yang umum pada strain nosokomial untuk menembus membran luar bakteri gram negatif.
Dibandingkan dengan sefalosporin generasi ketiga, mereka lebih aktif melawan cocci gram positif (tetapi tidak bekerja pada MRSA dan enterococci), bakteri gram negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.
Karakteristik sefalosporin generasi kelima

http://like-site.ru/2017/11/19/chto-takoe-tsefalosporiny-spisok-preparatov-vse-pokoleniya/

Kelompok farmakologis - Sefalosporin

Persiapan subkelompok tidak termasuk. Aktifkan

Deskripsi

Sefalosporin - antibiotik, berdasarkan pada struktur kimianya adalah asam 7-aminocephalosporic. Ciri-ciri utama sefalosporin adalah spektrum aksi yang luas, aktivitas bakterisidal yang tinggi, resistensi yang relatif besar terhadap beta-laktamase dibandingkan dengan penisilin.

Sefalosporin generasi I, II, III dan IV dibedakan oleh spektrum aktivitas antimikroba dan sensitivitas terhadap beta-laktamase. Sefalosporin generasi pertama (spektrum sempit) meliputi cefazolin, cephalothin, cephalexin, dll; Sefalosporin generasi II (mereka bekerja pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Sefalosporin generasi III (jangkauan luas) - sefiksim, sefotaksim, sefriakson, seftazidim, sefoperazon, seftibuten, dll; Generasi IV - cefepime, cefpirim.

Semua sefalosporin memiliki aktivitas kemoterapi yang tinggi. Fitur utama dari sefalosporin generasi pertama adalah aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap pembentuk penisilin (pembentuk beta-laktamase) strain yang tahan benzilpenisilin untuk semua jenis streptokokus (kecuali untuk enterokokus), gonokokus. Sefalosporin generasi II juga memiliki aktivitas antistaphylococcal yang tinggi, termasuk dalam kaitannya dengan strain yang resisten terhadap penisilin. Mereka sangat aktif melawan Escherichia, Klebsiella, Proteus. Sefalosporin generasi III memiliki spektrum aksi yang lebih luas daripada sefalosporin generasi I dan II, dan aktivitas yang lebih besar melawan bakteri gram negatif. Sefalosporin generasi IV memiliki perbedaan khusus. Seperti sefalosporin pada generasi II dan III, mereka resisten terhadap plasmid beta-laktamase dari bakteri gram negatif, tetapi, selain itu, mereka resisten terhadap kromosom beta-laktamase dan, tidak seperti sefalosporin lain, sangat aktif dalam hubungannya dengan semua bakteri anaerob, juga bakterioid. Sehubungan dengan mikroorganisme gram positif, mereka agak kurang aktif daripada sefalosporin generasi pertama, dan tidak melebihi aksi sefalosporin generasi ketiga pada mikroorganisme gram negatif, tetapi mereka resisten terhadap beta-laktamase dan sangat efektif terhadap anaerob.

Sefalosporin memiliki sifat bakterisidal dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme efek ini dikaitkan dengan kerusakan membran sel bakteri pemecah, karena penghambatan spesifik enzim-enzimnya.

Sejumlah obat kombinasi yang mengandung penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan inhibitor beta-laktamase (asam klavulanat, sulbaktam, tazobaktam) telah dibuat.

http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_263.htm

Sefalosporin generasi ke-3: daftar obat berdasarkan kelompok

Obat antibakteri pada mekanisme kerja dan zat aktif dibagi menjadi beberapa kelompok. Salah satunya adalah sefalosporin, yang diklasifikasikan berdasarkan generasi: dari pertama hingga kelima. Yang ketiga ditandai dengan kemanjuran yang lebih tinggi terhadap bakteri Gram-negatif, termasuk streptokokus, gonokokus, basil Pseudomonas, dll. Sefalosporin untuk penggunaan internal dan parenteral termasuk dalam generasi ini. Kimia, mereka mirip dengan penisilin dan dapat menggantikannya dengan alergi terhadap antibiotik tersebut.

Klasifikasi sefalosporin

Konsep ini menggambarkan sekelompok antibiotik beta-laktam semisintetik yang dihasilkan dari "cephalosporin C". Ini diproduksi oleh jamur Cephalosporium Acremonium. Mereka mengeluarkan zat khusus yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi berbagai bakteri gram negatif dan gram positif. Di dalam molekul sefalosporin, ada nukleus umum yang terdiri dari senyawa bycyclic dalam bentuk cincin dihydrothiazine dan beta-laktam. Semua sefalosporin untuk anak-anak dan orang dewasa dibagi menjadi 5 generasi, tergantung pada tanggal penemuan dan spektrum aktivitas antimikroba:

  • Yang pertama. Bentuk pelepasan sefalosporin parenteral yang paling umum pada kelompok ini adalah Cefazolin, oral - Cefalexin. Digunakan dalam proses peradangan kulit dan jaringan lunak, lebih sering untuk pencegahan komplikasi pasca operasi.
  • Yang kedua. Ini termasuk obat Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Telah meningkat, dibandingkan dengan sefalosporin 1 generasi, aktivitas melawan bakteri gram positif. Efektif dengan pneumonia, dikombinasikan dengan makrolida.
  • Ketiga Pada generasi ini, antibiotik Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten dilepaskan. Menunjukkan efisiensi tinggi pada penyakit yang disebabkan oleh bakteri gram negatif. Digunakan untuk infeksi saluran pernapasan bagian bawah, usus, radang saluran empedu, meningitis bakteri, gonore.
  • Keempat. Perwakilan generasi ini adalah antibiotik Cefepim, Zefpirim. Dapat mempengaruhi enterobacteria yang resisten terhadap sefalosporin generasi pertama.
  • Kelima. Memiliki spektrum aktivitas antibiotik sefalosporin 4 generasi. Mempengaruhi flora yang resisten terhadap penisilin dan aminoglikosida. Ceftobiprol dan Seefter efektif pada kelompok antibiotik ini.

Efek bakterisida dari antibiotik semacam itu disebabkan oleh penghambatan (penghambatan) sintesis peptidoglikan, yang merupakan dinding utama struktural bakteri. Di antara fitur umum sefalosporin adalah sebagai berikut:

  • toleransi yang baik karena minimnya efek samping dibandingkan dengan antibiotik lain;
  • sinergisme tinggi dengan aminoglikosida (dalam kombinasi dengan mereka, mereka memiliki efek lebih besar daripada secara individu);
  • manifestasi dari reaksi alergi-alergi dengan obat beta-laktam lainnya;
  • efek minimal pada mikroflora usus (pada bifidobacteria dan lactobacilli).

Sefalosporin generasi ke-3

Kelompok sefalosporin ini, berbeda dengan dua generasi sebelumnya, memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Ciri lainnya adalah waktu paruh yang lebih panjang, sehingga obat hanya boleh dikonsumsi sekali sehari. Keuntungannya termasuk kemampuan sefalosporin generasi III untuk mengatasi sawar darah-otak. Karena itu, mereka efektif dalam lesi bakteri dan inflamasi pada sistem saraf. Daftar indikasi untuk menggunakan sefalosporin generasi ketiga meliputi penyakit-penyakit berikut:

  • meningitis bakteri;
  • infeksi usus;
  • gonore;
  • sistitis, pielonefritis, pielitis;
  • bronkitis, pneumonia, dan infeksi saluran pernapasan bawah lainnya;
  • radang saluran empedu;
  • shygillosis;
  • demam tifoid;
  • kolera;
  • otitis.

Sefalosporin generasi ke-3 dalam tablet

Bentuk antibiotik oral mudah digunakan dan dapat digunakan untuk terapi etiologi bakteri kompleks di rumah. Asupan sefalosporin di dalam sering diresepkan dengan terapi langkah-demi-langkah. Dalam hal ini, antibiotik diberikan pertama kali secara parenteral, dan kemudian dipindahkan ke bentuk yang dicerna. Jadi, sefalosporin oral dalam tablet diwakili oleh obat-obatan berikut:

Cefix

Bahan aktif dalam obat ini adalah trihydrate cefixime. Antibiotik disajikan dalam bentuk kapsul dengan dosis 200 mg dan 400 mg, suspensi dengan dosis 100 mg. Harga pertama - 350 rubel, yang kedua - 100-200 p. Cefixime digunakan untuk penyakit menular dan inflamasi yang disebabkan oleh pneumokokus dan streptokokus pyrrolidonyl peptidase:

  • bronkitis akut akut;
  • infeksi usus akut;
  • pneumonia akut;
  • otitis media;
  • bronkitis kronis berulang;
  • radang tenggorokan, sinusitis, radang amandel;
  • infeksi saluran kemih, terjadi tanpa komplikasi.

Kapsul sefiksim diminum bersama makanan. Mereka diizinkan untuk pasien di atas 12 tahun. Mereka ditunjukkan dosis 400 mg Cefixime setiap hari. Pengobatan berlangsung untuk infeksi dan tingkat keparahannya. Untuk anak-anak dari enam bulan hingga 12 tahun, Cefixime diresepkan sebagai suspensi: 8 mg / kg berat badan 1 kali atau 4 mg / kg 2 kali sehari. Terlepas dari bentuk rilis, Cefix dilarang dalam kasus alergi terhadap antibiotik dari kelompok sefalosporin. Setelah minum obat dapat mengembangkan reaksi yang merugikan seperti:

  • diare;
  • perut kembung;
  • dispepsia;
  • mual;
  • sakit perut;
  • ruam;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • sakit kepala;
  • pusing;
  • leukopenia;
  • trombositopenia.
http://vrachmedik.ru/1434-cefalosporiny-3-pokoleniya-spisok-preparatov.html

Antibiotik sefalosporin: nama-nama preparat sefalosporin

Antibiotik sefalosporin adalah obat yang sangat efektif. Mereka membukanya di pertengahan abad terakhir, tetapi dalam beberapa tahun terakhir alat baru telah dikembangkan. Sudah ada lima generasi antibiotik seperti itu. Yang paling umum adalah sefalosporin dalam bentuk tablet yang melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan berbagai infeksi dan dapat ditoleransi dengan baik bahkan oleh anak kecil. Mereka mudah digunakan, dan dokter sering meresepkannya untuk pengobatan penyakit menular.

Sejarah penampilan sefalosporin

Pada 40-an abad terakhir, ilmuwan Italia Brodzu, yang mempelajari agen penyebab demam tifoid, ditemukan memiliki jamur yang memiliki aktivitas antibakteri. Telah ditemukan cukup efektif terhadap bakteri gram positif dan gram negatif. Belakangan, para ilmuwan ini mengisolasi suatu zat dari jamur ini, yang disebut sefalosporin, atas dasar pembuatan obat-obatan antibakteri, digabung menjadi sekelompok sefalosporin. Karena resistensi mereka terhadap penisilinase, mereka digunakan dalam kasus di mana penisilin menunjukkan ketidakefektifannya. Sefaloridin adalah obat pertama antibiotik sefalosporin.

Hingga saat ini, sudah ada lima generasi sefalosporin, yang telah mengkombinasikan lebih dari 50 obat. Selain itu, obat semi-sintetis yang lebih stabil dan memiliki spektrum aksi yang luas telah dibuat.

Aksi antibiotik sefalosporin

Efek antibakteri dari sefalosporin dijelaskan oleh kemampuan mereka untuk menghancurkan enzim yang membentuk dasar membran sel bakteri. Mereka hanya aktif melawan mikroorganisme yang tumbuh dan berkembang biak.

Obat generasi pertama dan kedua telah menunjukkan keefektifannya melawan infeksi streptokokus dan stafilokokus, tetapi mereka telah dihancurkan oleh aksi beta-laktamase, yang diproduksi oleh bakteri gram negatif. Antibiotik sefalosporin generasi terbaru telah ditemukan lebih tangguh dan digunakan untuk berbagai infeksi, tetapi mereka telah menunjukkan ketidakefektifannya terhadap streptokokus dan stafilokokus.

Klasifikasi

Sefalosporin dibagi menjadi beberapa kelompok sesuai dengan berbagai kriteria: efektivitas, spektrum aksi, metode pemberian. Tetapi klasifikasi yang paling umum dianggap oleh generasi. Mari kita perhatikan lebih detail daftar obat dari seri sefalosporin dan tujuannya.

Obat generasi 1

Obat yang paling populer adalah Cefazolin, yang digunakan untuk melawan stafilokokus, streptokokus, dan gonokokus. Dia sampai ke tempat yang terkena menggunakan pemberian parenteral, dan konsentrasi tertinggi dari zat aktif dicapai dalam kasus ini, jika Anda memasukkan obat tiga kali sehari. Indikasi untuk penggunaan Cefazolin adalah efek negatif dari stafilokokus dan streptokokus pada sendi, jaringan lunak, kulit, tulang.

Perlu untuk memperhatikan fakta bahwa relatif baru-baru ini obat ini banyak digunakan untuk mengobati sejumlah besar penyakit menular. Tetapi dengan munculnya obat-obatan yang lebih modern dari generasi ke-3 dan ke-4, itu tidak lagi diresepkan untuk pengobatan infeksi intra-abdominal.

Persiapan 2 generasi

Antibiotik sefalosporin generasi ke-2 ditandai oleh peningkatan aktivitas terhadap bakteri gram negatif. Obat-obatan seperti Zinatsef, Kimacef aktif melawan:

  • infeksi yang disebabkan oleh stafilokokus dan streptokokus;
  • bakteri gram negatif.

Cefuroxime adalah obat yang tidak aktif melawan morganella, Pseudomonas aeruginosa, kebanyakan mikroorganisme anaerob dan pemberian. Sebagai hasil dari pemberian parenteral, itu menembus ke sebagian besar jaringan dan organ, sehingga antibiotik digunakan dalam pengobatan penyakit radang dura mater.

Suspensi yang ditunjuk Tseklor bahkan untuk anak-anak, dan rasanya berbeda menyenangkan. Obat ini dapat diproduksi dalam bentuk tablet, sirup kering dan kapsul.

Persiapan sefalosporin generasi ke-2 diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

  • eksaserbasi otitis media dan sinusitis;
  • perawatan kondisi pasca operasi;
  • bronkitis kronis dalam bentuk eksaserbasi, munculnya pneumonia yang didapat masyarakat;
  • infeksi tulang, sendi, kulit.

Obat generasi ke-3

Awalnya, sefalosporin generasi ketiga digunakan dalam kondisi rawat inap untuk pengobatan penyakit menular yang parah. Saat ini, obat-obatan ini digunakan di klinik rawat jalan karena peningkatan peningkatan resistensi patogen terhadap antibiotik. Persiapan generasi ke-3 ditentukan dalam kasus-kasus berikut:

  • spesies parenteral digunakan untuk lesi infeksi yang parah dan untuk infeksi campuran yang diidentifikasi;
  • dana untuk penggunaan internal digunakan untuk menghilangkan infeksi rumah sakit yang moderat.

Cefixime dan Ceftibuten, dimaksudkan untuk penggunaan internal, digunakan untuk mengobati gonore, shigellosis, dan eksaserbasi bronkitis kronis.

Cefatoxime, yang digunakan secara parenteral, membantu dalam kasus-kasus berikut:

  • sinusitis akut dan kronis;
  • infeksi usus;
  • meningitis bakteri;
  • sepsis;
  • infeksi panggul dan intra-abdominal;
  • kerusakan parah pada kulit, persendian, jaringan lunak, tulang;
  • sebagai terapi kompleks gonore.

Obat dibedakan dengan tingkat penetrasi yang tinggi ke organ dan jaringan, termasuk sawar darah-otak. Cefatoxime dapat digunakan dalam pengobatan bayi baru lahir jika mereka mengalami meningitis, dan dikombinasikan dengan ampisilin.

Obat generasi ke-4

Antibiotik kelompok ini muncul baru-baru ini. Obat-obatan semacam itu dibuat hanya dalam bentuk suntikan, karena dalam kasus ini mereka memiliki efek yang lebih baik pada tubuh. Sefalosporin generasi ke-4 dalam tablet tidak dilepaskan, karena obat-obatan ini memiliki struktur molekul khusus, karena komponen aktifnya tidak mampu menembus ke dalam struktur seluler mukosa usus.

Persiapan generasi ke-4 telah meningkatkan resistensi dan menunjukkan kemanjuran yang lebih besar terhadap infeksi patogen seperti enterococci, gram positif cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.

Antibiotik parenteral diresepkan untuk pengobatan:

  • pneumonia nosokomial;
  • infeksi pada jaringan lunak, kulit, tulang, sendi;
  • infeksi panggul dan intra-abdominal;
  • demam neutropenia;
  • sepsis.

Salah satu obat generasi ke-4 adalah Imipenem, tetapi Anda harus menyadari bahwa tongkat pyocyanic dapat dengan cepat mengembangkan resistensi terhadap zat ini. Antibiotik ini digunakan untuk pemberian intramuskuler dan intravena.

Obat berikut adalah Meronem, dengan karakteristiknya mirip dengan Imipenem dan memiliki sifat-sifat seperti:

  • aktivitas tinggi melawan bakteri gram negatif;
  • aktivitas rendah terhadap infeksi streptokokus dan stafilokokus;
  • tidak ada tindakan antikonvulsan;
  • digunakan untuk infus jet atau infus, tetapi perlu menahan diri dari pemberian intramuskuler.

Obat Azaktam memiliki efek bakterisidal, tetapi penggunaannya menyebabkan pengembangan reaksi samping berikut:

  • pembentukan tromboflebitis dan hanya flebitis;
  • penyakit kuning, hepatitis;
  • gangguan pencernaan;
  • reaksi neurotoksisitas.

Obat generasi ke-5

Sefalosporin generasi kelima memiliki efek bakterisidal, berkontribusi terhadap penghancuran dinding patogen. Antibiotik semacam itu aktif melawan mikroorganisme yang telah mengembangkan resistensi terhadap sefalosporin generasi ketiga dan obat-obatan dari kelompok aminoglikosida.

Zinforo - obat ini digunakan untuk mengobati pneumonia yang didapat dari masyarakat, yang dipersulit oleh infeksi jaringan lunak dan kulit. Efek sampingnya adalah sakit kepala, diare, gatal, mual. Perhatian harus diambil pasien Zinforo dengan sindrom kejang.

Zefter - obat ini diproduksi dalam bentuk bubuk, dari mana larutan disiapkan untuk infus. Ini diresepkan untuk pengobatan pelengkap dan infeksi kulit yang rumit, serta pada infeksi kaki diabetik. Sebelum digunakan, bubuk harus dilarutkan dalam larutan glukosa, salin atau air untuk injeksi.

Persiapan generasi ke-5 aktif melawan Staphylococcus aureus dan menunjukkan spektrum aktivitas farmakologis yang jauh lebih luas daripada antibiotik sefalosporin generasi sebelumnya.

Dengan demikian, sefalosporin adalah kelompok obat antibakteri yang agak besar digunakan untuk mengobati penyakit pada orang dewasa dan anak-anak. Obat-obatan dari kelompok ini sangat populer karena toksisitasnya yang rendah, kemanjuran dan bentuk aplikasi yang mudah digunakan. Ada lima generasi sefalosporin, yang masing-masing berbeda dalam spektrum aksi.

http://lor.guru/preparaty/antibiotiki/antibiotiki-cefalosporiny-nazvaniya-preparatov-cefalosporinovov-ryada.html

Antibiotik sefalosporin: indikasi dan kontraindikasi

Antibiotik sefalosporin adalah obat berdasarkan struktur kimianya yaitu 7-ACC. Antibiotik sefalosporin mencakup obat-obatan dari lima generasi, obat ini diberikan secara enteral atau parenteral ke dalam tubuh. Anda dapat membaca deskripsi dan karakteristik utama dari obat-obatan tersebut, serta indikasi dan kontraindikasi untuk penggunaannya, dengan membaca bahan ini.

Antibiotik dari sejumlah sefalosporin generasi pertama

Daftar antibiotik generasi pertama sefalosporin termasuk Cefazolin dan Cefalexin, antara lain.

Cefazolin.

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, tidak efektif terhadap Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan, organ panggul, saluran kemih dan empedu, kulit dan tulang lunak, dan sendi, perikarditis, sepsis, peritonitis, osteomielitis, mastitis, infeksi luka dan pasca operasi, sifilis, gonore.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap sefalosporin dan antibiotik β-laktam lainnya, kehamilan, laktasi, anak-anak hingga 1 bulan. Antibiotik sefalosporin ini diresepkan dengan hati-hati pada insufisiensi ginjal dan hati.

Efek samping: reaksi alergi, kejang, gejala dispepsia, dengan penggunaan yang lama - dysbiosis, superinfeksi, kandidiasis.

Metode aplikasi: orang dewasa intramuskular - 1 g 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 6 g dalam 3-4 dosis. Untuk anak-anak, 20-50 mg / kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis, untuk infeksi berat, hingga 100 mg / kg berat badan per hari.

Obat diencerkan dengan air untuk injeksi: 2 ml per 500 mg cefazolin, 4 ml per 1 g. Kursus pengobatan adalah 7-10 hari.

Bentuk produk: bubuk untuk persiapan larutan injeksi 500 mg dan 1 g.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Sefaleksin.

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, tidak memiliki efek terapeutik pada penyakit yang disebabkan oleh Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan, saluran kemih, kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap sefalosporin dan antibiotik β-laktam lainnya, dengan hati-hati diresepkan untuk gagal ginjal, kehamilan, menyusui, serta anak-anak hingga 6 bulan.

Efek samping: reaksi alergi, mual, mulut kering, diare, kandidiasis. Juga, ketika menggunakan antibiotik ini dari sejumlah sefalosporin, sakit kepala, kejang, nyeri sendi mungkin terjadi.

Metode aplikasi: di dalam selama setengah jam sebelum makan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 10 tahun - 250-500 mg 4 kali sehari. Dosis harian tertinggi adalah 4 g. Untuk anak di bawah 10 tahun, 25-100 mg / kg berat badan per hari, dibagi menjadi 4 dosis.

Bentuk produk: sediaan 250 dan 500 mg, bubuk untuk sediaan suspensi yang mengandung cefalexin 250 mg dalam 5 ml.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Bagian artikel berikut ini mencantumkan nama-nama obat dari kelompok antibiotik sefalosporin generasi kedua dan uraiannya.

Antibiotik dari kelompok sefalosporin generasi kedua: nama dan deskripsi

Antibiotik sefalosporin generasi kedua termasuk cefuroxime dan cefaclor.

Cefuroxime.

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, enterokokus, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan, organ THT, organ kemih, kulit dan jaringan lunak, saluran empedu, sendi, saluran pencernaan, infeksi luka dan luka bakar, peritonitis, osteomielitis, meningitis, gonore.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap sefalosporin dan antibiotik β-laktam lainnya, kolitis ulserativa, riwayat perdarahan lambung, kehamilan dan laktasi.

Efek samping: gejala dispepsia, sakit kepala, kantuk, dysbacteriosis, candidiasis, penyakit alergi, nyeri dan infiltrasi di area injeksi.

Metode pemberian: secara intramuskuler atau intravena untuk orang dewasa - 750–1500 mg 3-4 kali sehari, anak-anak - 30.100 mg / kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis, untuk bayi baru lahir dan anak-anak hingga 3 bulan - 30 mg / kg berat badan per hari dalam 2-3 dosis.

Di dalam orang dewasa setelah makan - pada 150 - 500 mg 2 kali sehari, untuk anak-anak - 125-250 mg 2 kali sehari. Kursus pengobatan dengan antibiotik sefalosporin ini adalah 5-10 hari atau lebih.

Bentuk produk: bubuk untuk persiapan larutan injeksi 250, 750.1500 mg, tablet 125 dan 250 mg, bubuk untuk persiapan suspensi dengan kandungan zat aktif 125 mg dalam 5 ml.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Cefaclor

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococci.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan, kulit dan jaringan lunak, organ kemih, tulang dan sendi, gonore, sepsis. Juga, obat ini, termasuk dalam daftar antibiotik sefalosporin, diresepkan untuk komplikasi pasca operasi.

Kontraindikasi: sindrom hemoragik, intoleransi individu terhadap sefalosporin dan penisilin lainnya.

Efek samping: gejala dispepsia, reaksi alergi, anemia hemolitik, sakit kepala, hepatitis toksik, kolitis pseudomembran.

Metode aplikasi: dalam untuk orang dewasa - 750 mg per hari dalam 3 dosis terbagi, untuk anak-anak - 20 mg / kg berat per hari dalam 3 dosis. Kursus pengobatan adalah 7-10 hari.

Pelepasan bentuk: kapsul 0,25 dan 0,5 g, bubuk untuk persiapan suspensi dengan kandungan zat aktif 250 dan 125 mg dalam 5 ml.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Sefalosporin terserap dengan baik di saluran pencernaan, sehingga sering diberikan secara oral. Antibiotik sefalosporin diproduksi untuk anak-anak dalam bentuk bubuk untuk persiapan suspensi dengan rasa dan aroma yang menyenangkan.

Selanjutnya, Anda akan belajar antibiotik mana yang merupakan sefalosporin generasi ketiga.

Antibiotik Sefalosporin Generasi Ketiga

Daftar antibiotik kelompok sefalosporin dengan yang lain termasuk Cefotaxime dan Ceftriaxone.

Sefotaksim.

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, beberapa jenis streptokokus, enterokokus, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikasi: infeksi parah pada saluran pernapasan, organ THT, kulit dan jaringan lunak, tulang dan sendi, peritonitis, infeksi sistem urogenital, gonore yang tidak rumit, pencegahan komplikasi pasca operasi.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap sefalosporin dan penisilin lain, kehamilan, enterokolitis, riwayat perdarahan.

Efek samping: gejala dispepsia, kolitis pseudomembran, perdarahan, sakit kepala, reaksi alergi, dysbacteriosis, superinfeksi, kandidiasis. Juga, ketika menggunakan antibiotik ini, termasuk dalam daftar obat-obatan dari seri sefalosporin, rasa sakit dan indurasi di tempat suntikan mungkin terjadi.

Metode aplikasi: intramuskuler dan intravena untuk orang dewasa - 1-2 g setiap 8-12 jam, untuk anak-anak hingga 1 minggu intravena - 50-100 mg / kg berat badan per hari dalam 2 dosis, untuk anak-anak 1 hingga 4 minggu - 75-150 mg / kg berat badan secara intravena dalam 3 dosis, untuk anak-anak dengan berat hingga 50 kg, 50-100 mg / kg dalam 3-4 dosis. Anak-anak hingga 2,5 tahun hanya diberikan suntikan intravena.

Obat diencerkan sebelum pemberian dengan menambahkan isi larutan vial 1% dari lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml dalam kasus pemberian intramuskuler. Untuk pemberian intravena, obat dilarutkan dalam 4 ml air untuk injeksi.

Masukkan perlahan selama 3-5 menit. Untuk tetesan, obat diencerkan dalam 100 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5%, disuntikkan selama 50-60 menit.

Pelepasan bentuk: bubuk untuk persiapan larutan injeksi 0,5 dan 1 g.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Ceftriaxone.

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, enterobacteria, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrion kolera, Clostridium, treponema.

Indikasi: peritonitis, sepsis, infeksi pada organ perut, pernapasan, saluran empedu, sistem kemih, tulang dan sendi, kulit dan jaringan lunak, infeksi luka, saluran pencernaan.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap sefalosporin dan penisilin lainnya, trimester kehamilan, laktasi.

Efek samping: reaksi alergi, sakit kepala, pusing, gejala dispepsia, kandidiasis, superinfeksi, nyeri dan indurasi di tempat suntikan.

Metode aplikasi: secara intramuskular atau lambat secara intravena untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun - 1-2 g sekali sehari, Anda dapat memaksimalkan dosis hingga 4 g per hari dalam 2 dosis. Anak-anak hingga 2 minggu - 25-50 mg / kg berat badan per hari, dari 2 minggu hingga 12 tahun - 20-80 mg / kg berat badan per hari.

Untuk pemberian intramuskuler, isi vial diencerkan dengan larutan lidokain 1% - 3,5 ml per 1 g sediaan. Untuk pemberian intravena, isi vial diencerkan dalam 10 ml air untuk injeksi, dengan infus intravena, 2 g sediaan diencerkan dalam 40 ml larutan glukosa 5% atau 10% atau larutan natrium klorida 0,9%.

Suntikan intravena dilakukan secara perlahan selama 3-4 menit, tetesan - lebih dari 30 menit.

Bentuk rilis: bubuk untuk persiapan injeksi 0,5; 1 dan 2

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

Sefalosporin generasi kelima yang baru dikembangkan. Mereka adalah antibiotik cadangan jika muncul jenis infeksi baru yang resisten terhadap obat antibakteri lain yang saat ini digunakan. Sefalosporin generasi kelima tidak diproduksi secara massal dan tidak dijual dalam rantai farmasi.

Pada bagian akhir artikel, nama-nama antibiotik dari kelompok sefalosporin disajikan dan deskripsi singkat diberikan.

Antibiotik dari kelompok sefalosporin generasi keempat: nama dan karakteristik

Seri antibiotik sefalosporin generasi keempat diwakili oleh obat-obatan dengan nama seperti Cefepine dan Cefpyr.

Cefepime

Tindakan farmakologis: antibiotik spektrum luas, memiliki efek bakterisidal, aktif terhadap stafilokokus, streptokokus, enterokokus, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, bakteri lain yang resisten terhadap antibiotik aminoglucosides dan sefalosporin III.

Indikasi: infeksi pada saluran pernapasan bawah, saluran kemih, saluran empedu, kulit dan jaringan lunak, infeksi ginekologis, peritonitis, meningitis bakteri pada anak-anak.

Kontraindikasi: intoleransi individu terhadap antibiotik β-laktam, dengan hati-hati - selama kehamilan dan menyusui.

Efek samping: reaksi alergi, gejala dispepsia (mual, sembelit, diare, sakit perut), nyeri dada, pusing, berkeringat, kolitis pseudomembran.

Cara menggunakan: secara intravena atau intramuskular secara perlahan. Orang dewasa mengkonsumsi 0,5-1 g 2 kali sehari untuk infeksi ringan dan sedang secara intravena atau intramuskuler, dan untuk infeksi berat, 2 g 3 kali sehari secara intravena. Anak-anak dengan berat badan hingga 40 kg - 50 mg / kg berat badan 2 kali sehari. Kursus pengobatan adalah 7-10 hari atau lebih.

Antibiotik ini, termasuk dalam daftar sediaan sefalosporin, dilarutkan untuk pemberian intravena dalam 5 atau 10 ml air untuk injeksi atau larutan glukosa 5%, atau larutan natrium klorida 0,9%. Masukkan perlahan selama 3-5 menit.

Untuk injeksi intramuskuler, 500 mg obat dilarutkan dalam 1,3 ml, dan 1 g dalam 2,4 ml air untuk injeksi, atau larutan natrium klorida 0,9%, atau larutan lidokain 1%.

Pelepasan bentuk: bubuk untuk persiapan larutan injeksi 0,5 dan 1 g.

Ketentuan penjualan farmasi: dengan resep dokter.

http://wdoctor.ru/preparaty/antibiotiki-gruppy-tsefalosporinov-pokazaniya-i-protivopokazaniya.html

Obat golongan sefalosporin

Sefalosporin memiliki efek bakterisidal, yang berhubungan dengan gangguan pembentukan dinding sel bakteri (lihat “Grup Penicillin”).

Spektrum aktivitas

Dalam seri dari generasi I hingga III, sefalosporin dicirikan oleh kecenderungan untuk memperluas spektrum aksi dan meningkatkan tingkat aktivitas antimikroba terhadap bakteri gram negatif dengan penurunan aktivitas tertentu terhadap mikroorganisme gram positif.

Umum untuk semua sefalosporin adalah tidak adanya aktivitas yang signifikan terhadap enterococci, MRSA dan L.monocytogenes. SSP, kurang sensitif terhadap sefalosporin dibandingkan S.aureus.

Sefalosporin generasi 1

Ditandai dengan spektrum antimikroba yang serupa, namun, obat yang ditujukan untuk pemberian oral (cefalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) dan Staphylococcus spp. Yang sensitif terhadap metisilin. Dengan tingkat aktivitas anti-pneumokokus, sefalosporin dari generasi pertama lebih rendah daripada aminopenicillins dan sebagian besar sefalosporin kemudian. Fitur yang penting secara klinis adalah kurangnya aktivitas terhadap enterococci dan listeria.

Terlepas dari kenyataan bahwa sefalosporin generasi pertama resisten terhadap aksi staphylococcal β-lactamase, beberapa strain yang merupakan hiper-produsen enzim ini mungkin menunjukkan resistensi sedang terhadap mereka. Pneumokokus menunjukkan PR lengkap untuk sefalosporin dan penisilin generasi pertama.

Sefalosporin generasi I memiliki spektrum aktivitas yang sempit dan tingkat aktivitas yang rendah terhadap bakteri gram negatif. Mereka efektif terhadap Neisseria spp., Namun, signifikansi klinis dari fakta ini terbatas. Aktivitas melawan H.influenzae dan M.Catarrhalis secara klinis tidak signifikan. Aktivitas alami melawan M. catarrathalis cukup tinggi, tetapi mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang menghasilkan hampir 100% dari strain. Dari anggota keluarga E.coli Enterobacteriaceae sensitif, Shigella spp., Salmonella spp. dan P.mirabilis, sedangkan aktivitas melawan Salmonella dan Shigella tidak memiliki signifikansi klinis. Di antara strain E.coli dan P.mirabilis, menyebabkan infeksi yang didapat komunitas dan terutama infeksi nosokomial, resistensi yang didapat tersebar luas, karena produksi β-laktamase yang luas dan spektrum aksi yang diperluas.

Enterobacteria lainnya, Pseudomonas spp. dan bakteri non-fermentasi tahan.

Sejumlah anaerob sensitif, B.fragilis dan mikroorganisme terkait resisten.

Sefalosporin generasi ke-2

Ada perbedaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua obat ini tidak aktif terhadap enterococci, MRSA dan Listeria.

Pneumococci menunjukkan PR untuk sefalosporin dan penisilin generasi kedua.

Kisaran aksi generasi sefalosporin II terhadap mikroorganisme gram negatif lebih luas daripada di antara perwakilan generasi pertama. Kedua obat aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktivitas sefuroksim melawan gonokokus yang penting secara klinis. Cefuroxime lebih aktif terhadap M. catarrhalis dan Haemophilus spp. Karena tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, sementara cefaclor sebagian dihancurkan oleh enzim-enzim ini.

Dari keluarga Enterobacteriaceae, tidak hanya E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus sensitif. Ketika produk dari mikroorganisme ini menghasilkan spektrum luas β-laktamase, mereka tetap sensitif terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dihancurkan oleh BLRS.

Beberapa strain Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan sensitivitas sedang terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinis AMP ini dalam infeksi yang disebabkan oleh mikroorganisme yang terdaftar tidak dianjurkan.

Pseudomonad, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, anaerob dari kelompok B.fragilis resisten terhadap sefalosporin generasi ke-2.

Sefalosporin generasi III

Sefalosporin generasi III bersama dengan ciri-ciri umum ditandai oleh fitur-fitur tertentu.

AMP dasar dari kelompok ini adalah sefotaksim dan seftriakson, hampir identik dalam sifat antimikroba mereka. Keduanya dicirikan oleh tingkat aktivitas yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Dengan sebagian besar pneumokokus yang resisten terhadap penisilin yang mempertahankan sensitivitas terhadap sefotaksim dan seftriakson. Pola yang sama adalah karakteristik untuk streptokokus hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif terhadap S.aureus, kecuali untuk MRSA, sedikit banyak - melawan CNS. Corynebacteria (kecuali C.jeikeium) umumnya rentan.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis dan B. cereus resisten.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif terhadap meningokokus, gonokokus, H.influenzae dan M.catarrhalis, termasuk terhadap strain yang mengurangi sensitivitas terhadap penisilin, terlepas dari mekanisme resistensi.

Cefotaxime dan ceftriaxone memiliki aktivitas alami yang tinggi terhadap hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisme yang menghasilkan spektrum luas β-laktamase. Resistensi terhadap E.coli dan Klebsiella spp. paling sering karena produksi BLS. Resistensi Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan hiperproduksi kelas kromosom β-laktamase C.

Sefotaksim dan sefriakson kadang-kadang aktif in vitro terhadap beberapa strain P.aeruginosa, mikroorganisme non-fermentasi lainnya, dan B. fragilis, tetapi tidak boleh digunakan dengan infeksi yang sesuai.

Ceftazidime dan cefoperazone dalam hal sifat antimikroba utamanya mirip dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Karakteristik khas mereka meliputi:

aktivitas nyata (terutama dalam ceftazidime) terhadap P. aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya;

secara signifikan lebih sedikit aktivitas melawan streptokokus, terutama S.pneumoniae;

sensitivitas tinggi terhadap hidrolisis BLRS.

Cefixime dan ceftibuten berbeda dari cefotaxime dan ceftriaxone dengan cara berikut:

kurangnya aktivitas signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibuten tidak aktif terhadap pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua obat tidak aktif atau tidak aktif dalam kaitannya dengan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Sefalosporin generasi IV

Dalam banyak hal, cefepime dekat dengan sefalosporin generasi III. Namun, karena beberapa fitur dari struktur kimianya, ia memiliki kemampuan yang meningkat untuk menembus membran luar bakteri gram negatif dan ketahanan relatif terhadap hidrolisis β-laktamase kelas C. Oleh karena itu, bersama dengan sifat-sifat sifat sefalosporin generasi III dasar (cefotaxime, ceftriaxone), sefepimime menunjukkan beberapa fitur berikut:

aktivitas tinggi terhadap P.aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi;

aktivitas melawan mikroorganisme - hyperproducers dari kromosom β-laktamase kelas C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

resistensi yang lebih tinggi terhadap hidrolisis BLRS (namun, signifikansi klinis dari fakta ini tidak sepenuhnya jelas).

Sefalosporin penghambat

Satu-satunya perwakilan dari kelompok β-laktam ini adalah cefoperazone / sulbactam. Dibandingkan dengan cefoperazone, spektrum aksi dari obat gabungan diperluas oleh mikroorganisme anaerob, obat ini juga aktif terhadap sebagian besar strain enterobacteria yang menghasilkan spektrum β-laktamase yang diperluas dan diperluas. AMP ini sangat aktif terhadap Acinetobacter spp. karena aktivitas antibakteri dari sulbaktam.

Farmakokinetik

Sefalosporin oral diserap dengan baik di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati tergantung pada obat spesifik dan bervariasi dari 40-50% (sefiksim) hingga 95% (sefaleksin, sefadroksil, sefaklor). Cefaclor, cefixime, dan ceftibuten mungkin sedikit lebih lambat jika Anda memiliki makanan. Cefuroxime axetil selama hidrasi dihidrolisis untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan berkontribusi pada proses ini. Sefalosporin parenteral diserap dengan baik setelah pemberian i / m.

Sefalosporin didistribusikan di banyak jaringan, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rahasia. Konsentrasi tinggi ditemukan di paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, jaringan lunak, tulang, sinovial, cairan perikardial, pleura, dan cairan peritoneum. Dalam empedu, ceftriaxone dan cefoperazone menciptakan tingkat tertinggi. Sefalosporin, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembus dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak menciptakan tingkat terapeutik di ruang posterior mata.

Kemampuan untuk mengatasi BBB dan menciptakan konsentrasi terapeutik dalam CSF paling menonjol pada sefalosporin generasi ke-3 - sefotaksim, sefotriakson dan seftazidim, serta sefepim, milik generasi ke-4. Cefuroxime secara moderat melewati BBB hanya dengan radang selaput otak.

Kebanyakan sefalosporin praktis tidak dimetabolisme. Pengecualiannya adalah sefotaksim, yang biotransformasi untuk membentuk metabolit aktif. Obat-obatan terutama diekskresikan oleh ginjal, dan konsentrasi yang sangat tinggi dibuat dalam urin. Ceftriaxone dan cefoperazone memiliki rute ekskresi ganda - oleh ginjal dan hati. Waktu paruh dari kebanyakan sefalosporin bervariasi antara 1-2 jam, sefiksim, seftibuten (3-4 jam) dan seftriakson (hingga 8,5 jam) memiliki waktu paruh lebih lama, yang memungkinkan untuk diberikan sekali sehari. Pada insufisiensi ginjal, rejimen dosis sefalosporin (kecuali seftriakson dan seftoperazone) memerlukan koreksi.

Reaksi yang tidak diinginkan

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, angioedema, syok anafilaksis. Ukuran bantuan dalam pengembangan syok anafilaksis: memastikan jalan napas (jika perlu, intubasi), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologis: uji Coombs positif, dalam kasus yang jarang terjadi eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone dapat menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan berdarah.

SSP: kejang (bila menggunakan dosis tinggi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal).

Hati: peningkatan aktivitas transaminase (lebih sering dengan cefoperazone). Ceftriaxone dosis tinggi dapat menyebabkan kolestasis dan pseudo cholelithiasis.

Saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare, kolitis pseudomembran. Jika Anda mencurigai kolitis pseudomembran (penampakan tinja cair bercampur darah), maka perlu untuk membatalkan obat dan melakukan penelitian rektoromanoskopi. Ukuran bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, meresepkan antibiotik di dalam, aktif melawan C.difficile (metronidazole atau vankomisin). Jangan gunakan loperamide.

Reaksi lokal: nyeri dan infiltrasi dengan injeksi a / m, flebitis - dengan a / dalam pendahuluan.

Lainnya: kandidiasis oral dan vagina.

Indikasi

Sefalosporin generasi 1

Indikasi utama untuk penggunaan cefazolin saat ini profilaksis perioperatif dalam operasi. Ini juga digunakan untuk mengobati infeksi pada kulit dan jaringan lunak.

Rekomendasi untuk penggunaan cefazolin untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan dan infeksi saluran pernapasan saat ini harus dipertimbangkan sebagai tidak cukup dibuktikan karena spektrum aktivitasnya yang sempit dan penyebaran resistensi yang luas di antara patogen potensial.

infeksi kulit dan jaringan lunak yang didapat masyarakat dari keparahan ringan sampai sedang.

Sefalosporin generasi ke-2

infeksi MWP (pielonefritis sedang dan berat);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

infeksi VDP dan NDP (CCA, sinusitis akut, eksaserbasi bronkitis kronis, pneumonia yang didapat komunitas);

infeksi IMP (pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak);

infeksi kulit dan jaringan lunak yang didapat masyarakat dari keparahan ringan sampai sedang.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi langkah.

Sefalosporin generasi III

Infeksi parah yang didapat dari masyarakat dan nosokomial:

Infeksi nosokomial yang didapat masyarakat dan parah dari berbagai lokalisasi dengan peran etiologi yang dikonfirmasi atau kemungkinan P.aeruginosa dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya.

Infeksi pada latar belakang neutropenia dan defisiensi imun (termasuk demam neutropenia).

Penggunaan sefalosporin parenteral dari generasi ketiga dimungkinkan baik dalam bentuk monoterapi, dan dalam kombinasi dengan kelompok AMP lain.

Infeksi infeksi: pielonefritis ringan hingga sedang, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada anak-anak.

Tahap oral dari perawatan bertahap dari berbagai infeksi gram negatif yang didapat masyarakat dan nosokomial yang parah setelah mencapai efek persisten dari penggunaan obat parenteral.

Infeksi VDP dan NDP (ceftibuten tidak dianjurkan untuk kemungkinan etiologi pneumokokus).

Infeksi yang parah, terutama nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multi-resisten dan campuran (aerobik-anaerob):

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi pada latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lainnya.

Sefalosporin generasi IV

Infeksi yang parah, sebagian besar nosokomial, disebabkan oleh mikroflora multi-resisten:

Infeksi NDP (pneumonia, abses paru, empiema pleura);

Infeksi pada latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lainnya.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap sefalosporin.

Peringatan

Alergi. Menyeberang ke semua sefalosporin. Alergi terhadap sefalosporin generasi pertama dapat terjadi pada 10% pasien dengan alergi penisilin. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin generasi II-III lebih jarang terjadi (1-3%). Jika ada riwayat reaksi alergi tipe langsung (misalnya, urtikaria, syok anafilaksis) terhadap penisilin, maka sefalosporin generasi pertama harus digunakan dengan hati-hati. Sefalosporin dari generasi lain lebih aman.

Kehamilan Sefalosporin digunakan selama kehamilan tanpa batasan apa pun, meskipun belum ada penelitian terkontrol yang memadai tentang keamanannya bagi wanita hamil dan janin.

Menyusui. Sefalosporin dalam konsentrasi rendah menembus ke dalam ASI. Ketika digunakan oleh ibu menyusui, mikroflora usus dapat berubah, kepekaan anak, ruam kulit, kandidiasis. Berhati-hatilah saat menggunakan menyusui. Jangan gunakan cefixime dan ceftibuten, karena kurangnya studi klinis yang tepat.

Pediatri Pada bayi baru lahir, peningkatan waktu paruh sefalosporin dimungkinkan karena ekskresi ginjal yang tertunda. Ceftriaxone, yang memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi, dapat menggantikan bilirubin dari hubungannya dengan protein, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur.

Geriatrik Karena perubahan fungsi ginjal pada orang tua, ekskresi sefalosporin dapat melambat, yang mungkin memerlukan koreksi rejimen dosis.

Ggn fungsi ginjal. Karena kenyataan bahwa sebagian besar sefalosporin diekskresikan oleh ginjal terutama dalam keadaan aktif, rejimen dosis AMP ini (kecuali seftriakson dan seftoperazone) dalam insufisiensi ginjal dapat dikoreksi. Ketika menggunakan sefalosporin dalam dosis tinggi, terutama bila dikombinasikan dengan aminoglikosida atau loop diuretik, efek nefrotoksik mungkin terjadi.

Disfungsi hati. Sebagian besar cefoperazone diekskresikan dengan empedu, oleh karena itu, pada penyakit hati yang parah, dosisnya harus dikurangi. Pada pasien dengan penyakit hati, ada peningkatan risiko hipoprothrombinemia dan perdarahan saat menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, dianjurkan untuk mengonsumsi vitamin K.

Kedokteran gigi Dengan penggunaan sefalosporin yang lama dapat menyebabkan kandidiasis oral.

Interaksi obat

Antasida mengurangi penyerapan sefalosporin oral dalam saluran pencernaan. Setidaknya harus ada interval 2 jam antara mengambil obat-obatan ini.

Ketika dikombinasikan dengan antikoagulan cefoperazone dan agen antiplatelet, risiko perdarahan meningkat, terutama gastrointestinal. Tidak dianjurkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Dalam kasus konsumsi alkohol selama pengobatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram dapat terjadi.

Kombinasi sefalosporin dengan aminoglikosida dan / atau loop diuretik, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas.

Informasi Pasien

Di dalam sefalosporin, diinginkan untuk mengambil, minum banyak air. Cefuroxime axetil harus diminum bersama makanan, semua obat lain - terlepas dari makanannya (dengan munculnya fenomena dispepsia, kita dapat meminumnya selama atau setelah makan).

Formulir sediaan cair untuk dikonsumsi harus disiapkan dan diambil sesuai dengan instruksi yang terlampir.

Secara ketat amati cara pemberian yang diresepkan selama seluruh pengobatan, jangan melewati dosis dan meminumnya secara berkala. Jika Anda melewatkan satu dosis, minum sesegera mungkin; Jangan minum jika sudah hampir waktunya untuk mengambil dosis berikutnya; jangan menggandakan dosis. Untuk menahan durasi terapi, terutama untuk infeksi streptokokus.

Konsultasikan dengan dokter jika perbaikan tidak terjadi dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Jika ruam, gatal-gatal atau tanda-tanda lain dari reaksi alergi muncul, berhentilah minum obat dan konsultasikan dengan dokter.

Jangan minum antasid dalam waktu 2 jam sebelum dan sesudah minum sefalosporin di dalam.

Selama perawatan dengan cefoperazone dan selama dua hari setelah selesai, alkohol harus dihindari.

http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml