Apa yang harus dilakukan dokter jika pasiennya alergi terhadap antibiotik? Sampai saat ini, pertanyaan ini telah mengacaukan hampir setiap terapis. Sejak 60-an abad terakhir, jawaban untuk itu ditemukan: kuinolon. Dalam pengobatan modern, obat-obatan berdasarkan turunannya, fluoroquinolones, digunakan. Bagaimana mereka bertindak dan bagaimana mereka berbeda dari antibiotik akan dibahas dalam artikel di bawah ini.

Apa itu fluoroquinolones?

Ini adalah sekelompok obat dengan efek antimikroba yang nyata. Obat-obatan dalam kategori ini digunakan sebagai antibiotik dengan berbagai aplikasi. Terlebih lagi, zat-zat ini bukanlah antibiotik dalam arti kata sepenuhnya. Mereka tidak memiliki analog alami dan berbeda dari mereka dalam struktur mereka.

Fitur fluoroquinolones adalah adanya atom fluor dalam struktur. Karena itulah nama grup. Fitur khas kedua dalam struktur adalah adanya cincin piperazine.

Fluoroquinolon disebut kuinolon generasi kedua. Dibandingkan dengan prekursor, fluoroquinolon memiliki tingkat aktivitas yang tinggi.

Klasifikasi

Fluoroquinolon dikelompokkan berdasarkan generasi:

  • I generasi: asam nalidiksat dan oksolinat. Lihat kuinolon yang tidak berfluorinasi.
  • Generasi II: ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin. Zat negatif gram.
  • Generasi III: sparfloxacin, levofloxacin dan gatifloxacin. Fluoroquinolones pernapasan.
  • Generasi IV: hemifloxacin dan moxifloxacin. Milik kategori zat anti-anaerobik dan pernapasan.
untuk isi ^

Daftar Obat

Gatifloxacin

Menurut daftar obat fluoroquinolone secara turun-temurun, zat ini milik generasi ke-4. Bentuk produk: tablet dan solusi. Zat utama: gatifloxacin. Indikasi untuk digunakan: otitis akut dan sinusitis, gonore, pneumonia, infeksi pada sendi, kulit dan tulang, bronkitis, fibrosis kistik.

Kontraindikasi: anak-anak kecil, kehamilan, alergi terhadap obat.

Efek samping: demam, berkeringat, takikardia, gangguan pencernaan, aritmia, hematuria, gangguan penglihatan.

Gemifloxacin

Obat farmakologis dengan nama yang sama tidak terdaftar secara resmi. Hemifloxacin adalah nama zat aktif dalam banyak obat. Indikasi untuk digunakan: penyakit menular, eksaserbasi bronkitis kronis, sinusitis pada tahap akut.

Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap zat, kehamilan dan menyusui, peningkatan interval QT pada elektrokardiogram, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: reaksi alergi, gangguan pada sistem saraf pusat (pusing, tremor pada ekstremitas, ketakutan), perubahan dalam pekerjaan indra, gagal ginjal.

Grepafloxacin

Bahan aktif ini diproduksi dalam komposisi obat dengan nama dagang berbeda. Indikasi untuk digunakan: pneumonia (termasuk atipikal), gonore, eksaserbasi bronkitis, servisitis dan uretritis.

Kontraindikasi: epilepsi, kondisi yang memiliki gangguan irama jantung, kehamilan dan menyusui, alergi, usia kurang dari 18 tahun.

Efek samping: alergi, pusing, keadaan panik dan takut, gangguan organ penglihatan, pendengaran dan rasa, muntah, kehilangan nafsu makan, sembelit.

Levofloxacin

Obat antibakteri dari kelompok fluoroquinolones, milik generasi ke-3. Bahan aktif: levofloxacin. Bentuk rilis: pil, obat tetes mata, injeksi.

Indikasi untuk digunakan: tablet digunakan untuk pengobatan penyakit menular pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, prostatitis, infeksi kulit dan saluran kemih, bakteremia. Tetes mata digunakan untuk mengobati infeksi mata. Solusinya digunakan untuk mengobati infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, organ THT.

Kontraindikasi: kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, usia hingga 18 tahun, epilepsi.

Efek samping: diare, peningkatan enzim hati, mual.

Analog:

  • untuk tetes - Tsipromed, Oftalmol;
  • untuk tablet - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • untuk solusi - Basigen, Cipronate, Leflobact.
untuk isi ^

Lomefloxacin

Obat Rusia berdasarkan zat aktif - lomefloxacin. Bentuk rilis: tablet. Indikasi: osteomielitis, infeksi pada saluran pencernaan, organ pernapasan, kulit, saluran kemih dan empedu, serta dengan gonore dan klamidosis.

Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun, kehamilan dan menyusui, alergi terhadap obat.

Efek samping: batuk, bronkospasme, gangguan pencernaan, vaskulitis, nyeri punggung dan sendi, gangguan pada sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular dan urogenital, reaksi alergi.

Moxifloxacin

Bahan aktif: moxifloxacin. Bentuk rilis: tablet. Indikasi untuk digunakan: infeksi urogenital, infeksi saluran pernapasan atas atau bawah, infeksi kulit. Kompleks ini digunakan untuk mengobati TBC.

Kontraindikasi: kecenderungan kejang, gagal hati, alergi, kolitis pseudomembran, usia hingga 18 tahun, kehamilan.

Efek samping: anemia, gangguan pencernaan, hiperglikemia, takikardia, sesak napas, halusinasi, kejang-kejang.

Asam nalidiksat

Zat aktif - asam nalidiksat - adalah bagian dari banyak obat. Indikasi untuk digunakan: sistitis, pielitis, pielonefritis, kolesistitis, radang telinga tengah.

Kontraindikasi: depresi pusat pernapasan, fungsi hati abnormal, trimester pertama kehamilan, usia hingga 2 tahun.

Efek samping: muntah, mual, diare, reaksi alergi.

Norfloxacin

Bentuk rilis: tetes mata dan telinga, tablet. Bahan aktif: norfloxacin. Indikasi: digunakan untuk infeksi bakteri yang berasal dari saluran kemih, sistem reproduksi, saluran pencernaan, dengan gonore dan "diare pelancong."

Kontraindikasi: usia hingga 18 tahun, kehamilan dan menyusui, intoleransi terhadap komponen.

Efek samping: mual, sakit perut, diare, muntah, perdarahan uretra, pusing, sakit di kepala, takikardia, tremor, artralgia.

Asam oksolinat

Asam adalah bagian dari agen antimikroba. Bahan aktif: asam oxolinic. Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolone: ​​prostatitis, pielonefritis, pielitis, pencegahan infeksi selama studi instrumental (misalnya, kateterisasi).

Kontraindikasi: kehamilan, laktasi, gagal ginjal atau hati, epilepsi, alergi, usia hingga 2 tahun, usia tua.

Efek samping: gangguan saluran pencernaan, reaksi alergi, kelemahan umum, pusing, penglihatan kabur, fotosensitifitas.

Ofloxacin

Salah satu obat pernafasan, fluoroquinolones. Bentuk rilis: salep, tablet, solusi untuk infus (tetes). Zat aktif: ofloxacin. Indikasi untuk digunakan: penyakit pada organ THT, infeksi saluran kemih dan infeksi ginjal, pneumonia, klamidia, prostatitis, gonore, konjungtivitis, blepharitis dan lain-lain.

Kontraindikasi: kehamilan, laktasi, usia hingga 18 tahun, epilepsi, alergi.

Efek samping: mual, muntah, perut kembung, kehilangan nafsu makan, diare.

Analog:

  • tablet - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • solusi - Tarivid, Oflo;
  • salep - Floksal (mata);
  • tetes untuk mata dan telinga - Dancil dan Uniflox.
untuk isi ^

Pefloxacin

Obat antimikroba domestik. Bahan aktif: pefloksatsin. Bentuk rilis: solusi, tablet. Indikasi: demam tifoid, sepsis, prostatitis, gonore, kolesistitis, infeksi mata, lesi telinga tengah, infeksi faring dan laring.

Kontraindikasi: anemia hemolitik, epilepsi, kehamilan dan menyusui, alergi, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: sakit kepala, kelelahan, diare, perut kembung, disuria, pembengkakan (alergi, termasuk angioedema), takikardia, dan lainnya.

Asam pipemidovy

Bentuk rilis: kapsul, tablet, supositoria vagina, suspensi (untuk anak-anak). Bahan aktif: asam pipimidic. Indikasi untuk digunakan: infeksi saluran kemih (penyakit dalam bentuk akut atau kronis).

Kontraindikasi: kehamilan, gagal ginjal.

Efek samping: reaksi alergi pada kulit, mual, fotosensitifitas, sakit perut.

Sparflo

Bahan aktif: Sparfloxacin adalah zat fluoroquinolone yang tidak larut dengan baik, yang memiliki orientasi antibakteri. Rilis formulir: tablet. Indikasi: prostatitis, penyakit pada organ genital, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi rongga perut, sepsis, infeksi kulit, kusta, gonore.

Kontraindikasi: epilepsi, kecenderungan untuk mengubah detak jantung, kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, usia hingga 18 tahun, alergi.

Efek samping: sakit kepala, tremor, kejang-kejang, ketakutan, sesak napas, muntah, demam, hiperglikemia, hot flashes, hepatitis dan lain-lain.

Ciprofloxacin

Bahan aktif: ciprofloxacin. Pelepasan bentuk: tetes (untuk mata dan telinga), tablet. Indikasi untuk digunakan: blepharitis, keratitis, barley, infeksi dibawa ke mata oleh benda asing, konjungtivitis, otitis media - untuk tetes. Tablet diresepkan untuk penyakit pada organ otolaringologis dan untuk infeksi saluran pernapasan, prostatitis, pielonefritis, sistitis, peritonitis, sepsis.

Kontraindikasi: keratitis virus, alergi. Tetes mata tidak dapat diterapkan pada anak-anak hingga satu tahun. Untuk tablet: kehamilan dan menyusui, gagal ginjal, epilepsi, usia hingga 18 tahun.

Efek samping: gatal, terbakar ringan, sobek, kehilangan penglihatan atau pendengaran, munculnya bercak putih pada pasien dengan lesi ulseratif pada mata, reaksi alergi. Untuk tablet - gangguan saluran pencernaan, reaksi alergi, gangguan fungsi sistem saraf pusat.

Indikasi

Obat golongan fluorokuinolon digunakan dalam kasus di mana antibiotik konvensional tidak mengatasi:

  • antraks;
  • demam tifoid;
  • pneumonia dan bronkitis;
  • gonore;
  • salmonellosis;
  • pielonefritis;
  • klamidia;
  • disentri;
  • sistitis

Fluoroquinolon banyak digunakan dalam ginekologi, urologi (misalnya, prostatitis), oftalmologi, otolaringologi, dan bidang kedokteran lainnya.

Mekanisme tindakan

Selama uji klinis, ditemukan bahwa fluoroquinolon, tidak seperti antibiotik konvensional, tidak melemahkan bakteri berbahaya, tetapi membunuh mereka. Ini terjadi dengan menembus zat aktif ke dalam struktur mikroorganisme berbahaya dan menghentikan proses reproduksi sel.

Metode Aplikasi

Ketika menggunakan kelompok obat ini, penting untuk dipahami bahwa mereka sering menyebabkan efek samping jika dikonsumsi secara tidak tepat daripada antibiotik.

Frekuensi, dosis, dan durasi kursus ditentukan oleh dokter. Penting untuk secara ketat mengamati rekomendasinya dan mempertahankan interval yang sama antara dosis. Jika dosis terlewat, dosis tunggal harus diambil sesegera mungkin. Tapi jangan lakukan ini ketika mendekati resepsi berikutnya. Menggandakan dosis sangat dilarang. Tablet dicuci dengan air yang cukup.

Hal ini diperlukan untuk menyesuaikan perjalanan mengambil fluoroquinolones, jika obat lain diresepkan di kompleks. Ini paling baik dilakukan jika obat-obatan tambahan berinteraksi secara negatif dengan fluoroquinolones.

Kontraindikasi

Obat golongan fluoroquinolone umumnya aman, tetapi mereka memiliki kontraindikasi sendiri:

  • penyakit anak (semua obat tidak digunakan pada anak di bawah 2 tahun, beberapa memiliki batas 18 tahun);
  • masa kehamilan dan menyusui;
  • alergi terhadap zat kuinolon.

Efek samping

Efek negatif terjadi lebih jarang daripada antibiotik, tetapi jika tidak diberikan dengan benar, mereka muncul jauh lebih sering:

  • gangguan pencernaan (mual, diare, muntah);
  • takikardia, aritmia;
  • gangguan pada organ-organ indera (penglihatan, penciuman, rasa);
  • pekerjaan yang tidak stabil dari sistem saraf pusat (pusing, sakit di kepala, tremor, kejang);
  • jamur pada organ genital mukosa dan mulut;
  • tendon pecah, radang jaringan tulang rawan;
  • gangguan tidur;
  • nyeri berulang pada otot;
  • nefritis;
  • fotosensitifitas yang menyakitkan;
  • reaksi alergi (gatal, urtikaria, edema);
  • pseudomembranous colitis (jarang muncul, hanya dengan latar belakang dari tanda-tanda dysbiosis atau lesi clostridia dari usus).
http://woman-l.ru/ftorxinolony-s-opisaniem/

Daftar antibiotik spektrum luas fluoroquinolone

Mengapa kita membutuhkan antibiotik di zaman kita, bahkan anak sekolah itu tahu. Tetapi frasa "spektrum luas" terkadang menimbulkan pertanyaan pada pasien. Kenapa justru "lebar"? Mungkin lebih sedikit bahaya dari antibiotik dengan spektrum "sempit"?

Bakteri sangat kuno, paling sering bersel tunggal, mikroorganisme non-nuklir yang hidup di tanah, air, manusia, dan hewan. Dalam tubuh manusia hidup bifidobacteria dan lactobacilli "baik", bakteri ini membentuk mikroflora manusia.

Bersama dengan mereka, ada mikroorganisme lain, mereka disebut patogen bersyarat. Dengan penyakit dan stres, sistem kekebalan tubuh gagal dan bakteri ini menjadi benar-benar tidak ramah. Dan tentu saja, berbagai mikroba yang menyebabkan penyakit masuk ke dalam tubuh.

Para ilmuwan membagi bakteri menjadi dua kelompok, gram positif (Gram +) dan gram negatif (Gram -). Corynebacteria, staphylococci, listeria, streptococci, enterococci, clostridia, termasuk dalam kelompok bakteri gram positif. Patogen kelompok ini, sebagai suatu peraturan, adalah penyebab penyakit pada telinga, mata, bronkus, paru-paru, nasofaring, dll.

Bakteri gram negatif memiliki efek negatif pada usus dan sistem urogenital. Patogen ini termasuk E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, dll.

Berdasarkan pemisahan bakteri tersebut, terapi antibakteri diresepkan untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh patogen tertentu. Jika penyakit ini "standar" atau ada akibat dari kultur bakteri, dokter meresepkan antibiotik yang akan mengatasi patogen yang termasuk dalam salah satu kelompok. Ketika tidak ada waktu untuk analisis dan dokter meragukan patogen, maka antibiotik dengan spektrum tindakan yang lebih luas diresepkan untuk pengobatan. Antibiotik bakterisida ini bertindak melawan sejumlah besar patogen.

Antibiotik semacam itu dibagi menjadi beberapa kelompok. Salah satunya adalah kelompok fluoroquinolones.

Kuinolon dan fluoroquinolon

Obat-obatan dari kelas quinolone telah digunakan dalam praktik medis sejak awal 60-an abad terakhir. Kuinolon dibagi menjadi kuinolon dan fluorokuinolon yang tidak berfluorinasi.

  • Kuinolon yang tidak berfluorinasi memiliki efek antibakteri terutama pada kelompok bakteri gram negatif.
  • Fluoroquinolon memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Selain mempengaruhi sejumlah bakteri gram, fluoroquinolone berhasil melawan kelompok bakteri gram positif. Antibiotik fluorokuinolon menunjukkan efek bakterisidal yang tinggi, dan berkat ini, obat-obatan topikal (tetes, salep) telah dikembangkan, yang digunakan dalam mengobati penyakit telinga dan mata.

Obat empat generasi

  • Generasi pertama kuinolon disebut kuinolon non-terfluorinasi. Ini terdiri dari asam oxolinic, nalidixic dan pipemidovoy. Misalnya, berdasarkan asam nalidiksat, obat anti-septik Negram dan Nevigremon diproduksi. Antibiotik ini bersifat bakterisidal terhadap Salmonella, Klebsiella, Shigella, tetapi tidak dapat mengatasi dengan baik bakteri anaerob dan bakteri Gram +.
  • Obat terapi generasi ke-2 untuk seri fluoroquinolone terdiri dari antibiotik berikut: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin, dan ciprofloxacin. Dengan diperkenalkannya atom fluorin ke dalam molekul kuinolon, yang terakhir dikenal sebagai fluoroquinolon. Fluoroquinolon 2 generasi berjuang dengan baik dengan sejumlah besar Gramcocci dan tongkat (shigella, salmonella, gonococci, dll.). Dengan batang gram positif (Listeria, Corynebacterium, dll.), Legionella, Staphylococcus, dll. Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin menekan peningkatan mikobakteri yang menyebabkan tuberkulosis, tetapi pada saat yang sama menunjukkan sedikit aktivitas dalam perang melawan pneumokokus, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar, kolar.

Nama obat yang mengandung 2 generasi fluoroquinolone

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) diresepkan untuk pengobatan otitis, sinusitis. Pada penyakit pada sistem genitourinari - sistitis, prostat, pielonefritis. Untuk pengobatan penyakit pencernaan, misalnya, diare bakteri. Dalam ginekologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, abses panggul. Untuk radang sendi purulen, kolesistitis, peritonitis, gonore, dll. Dalam bentuk tetes, ia digunakan untuk penyakit mata seperti keraconjunctivitis dan keratitis, blepharitis, dll.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) diresepkan untuk pengobatan infeksi saluran kemih. Relevan untuk perawatan penyakit gastrointestinal yang parah, seperti salmonellosis. Efektif dengan prostatitis bakteri dan gonore. Ini digunakan dalam pengobatan pasien yang status kekebalannya terganggu. Digunakan untuk mengobati penyakit nasofaring, tenggorokan, saluran pernapasan bawah, dll. Lebih baik daripada fluoroquinolon lainnya, ia melewati penghalang fisiologis antara sistem peredaran darah dan sistem saraf pusat.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) mengobati sinusitis dan otitis. Berperilaku aktif melawan bakteri yang menyebabkan penyakit pada saluran kemih. Berlaku dalam pengobatan gonore, klamidia, meningitis. Dengan pengobatan topikal dengan bentuk tetes antibiotik atau salep, penyakit mata seperti barley, ulkus kornea, konjungtivitis, dll diobati. Dari 2 generasi antibiotik, Ofloxacin paling efektif menangani pneumokokus dan klamidia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Beberapa kelompok streptococcus dan bakteri anaerob resisten terhadap obat, tetapi antibiotik ini memiliki aktivitas tinggi terhadap sejumlah besar mikroorganisme bahkan dalam konsentrasi terkecil. Ini digunakan untuk mengobati pasien dengan TB sebagai bagian dari terapi kompleks. Ini diresepkan untuk mengobati penyakit pada sistem urogenital, untuk penggunaan topikal dalam pengobatan penyakit dalam oftalmologi, dll. Ia memiliki sedikit aktivitas dalam memerangi pneumokokus, mikoplasma dan klamidia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) akan digunakan dalam pengobatan penyakit dalam oftalmologi, urologi, ginekologi, dll.

Fluoroquinolones generasi ke-3

Fluoroquinolones generasi ke-3 juga disebut fluoroquinolones pernapasan. Antibiotik ini memiliki pengaruh yang sama luasnya dengan fluoroquinolon generasi sebelumnya, dan juga mengungguli mereka dalam memerangi pneumokokus, klamidia, mikoplasma, dan patogen infeksi pernapasan lainnya. Karena ini, persiapan fluoroquinolone generasi ke-3 sering digunakan untuk mengobati penyakit pada sistem pernapasan.

Nama obat dengan fluoroquinolone generasi ke-3

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) 2 kali lebih kuat melawan bakteri daripada pendahulunya generasi ke-2 dariloxacin. Ini digunakan dalam pengobatan infeksi pada sistem pernapasan bagian bawah dan organ THT (otitis, sinusitis). Ini diresepkan untuk penyakit saluran kemih, prostatitis kronis, penyakit menular seksual dalam pengobatan pielonefritis akut. Dalam bentuk tetes, antibiotik ini digunakan dalam oftalmologi untuk infeksi mata. Ditoleransi lebih baik daripada antibiotik generasi 2loxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) dalam luasnya spektrum aktivitas antibiotik ini paling dekat dengan Levofloxacin. Ini sangat efektif dalam memerangi mikobakteri. Durasi kerja lebih tinggi daripada fluoroquinolon lainnya. Digunakan untuk melawan bakteri di sinus, telinga tengah. Dalam pengobatan penyakit ginjal, sistem reproduksi, lesi bakteri pada kulit dan jaringan lunak, infeksi pada saluran pencernaan, tulang, sendi, dll.

Generasi ke-4

Sediaan fluoroquinolone generasi ke-4 meliputi obat-obat yang paling terkenal berikut ini: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Obat-obatan yang memiliki 4 generasi fluoroquinolone

  1. Hemifloxacin (Ftiv) digunakan dalam pengobatan pneumonia, bronkitis kronis, sinusitis, dll.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Ketersediaan hayati antibiotik ini sangat tinggi, dari urutan 96%, ketika diambil secara oral. Di jaringan paru-paru, telinga tengah, selaput lendir, semen, selaput lendir sinus paranasal, indung telur tetap konsentrasi yang cukup besar. Ini diresepkan untuk pengobatan penyakit organ THT, penyakit menular seksual, penyakit kulit dan sendi. Obat ini digunakan untuk mengobati bronkitis, pneumonia, cystic fibrosis, konjungtivitis bakteri dan penyakit lain yang disebabkan oleh bakteri yang rentan terhadap antibiotik.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Investigasi telah menunjukkan bahwa antibiotik ini lebih baik daripada fluoroquinolon lain mengatasi pengobatan infeksi yang disebabkan oleh pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Diangkat oleh dokter untuk bronkitis, pneumonia, sinusitis, lesi infeksi pada kulit, jaringan lunak. Mengobati radang organ panggul. Sebagai cairan, digunakan dalam oftalmologi dalam pengobatan lokal barley, konjungtivitis, blepharitis, borok kornea. Keunggulan fluoroquinolone generasi terbaru dibanding generasi sebelumnya ditentukan oleh sifat farmakokinetiknya:
    1. Konsentrasi bakterisida yang tinggi di berbagai organ dan jaringan disediakan oleh daya tembusnya yang baik.
    2. Antibiotik dapat digunakan hingga sehari sekali karena sirkulasinya yang panjang di dalam tubuh.
    3. Penyerapan fluoroquinolone ini tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.
    4. Ketersediaan hayati absolut dari obat setelah pemberian oral adalah dari 85% hingga 93%.

Beberapa obat fluoroquinolon, yaitu moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, termasuk dalam daftar obat-obatan vital dan esensial yang disetujui oleh Pemerintah Federasi Rusia.

http://lor.guru/preparaty/antibiotiki/perechen-ftorhinolonov-antibiotikov-shirokogo-spektra-deystviya.html

Kelompok fluorokuinolon. Jelaskan, peringatkan, saran

Apoteker yang terhormat, halo!

Baru-baru ini, kami menganalisis kelompok antibiotik yang paling populer.

Hari ini saya ingin membahas tentang agen antibakteri lain yang sangat populer. Saya berbicara tentang fluoroquinolones.

Mereka bukan antibiotik karena mereka tidak memiliki rekan alami. Tetapi dalam hal efisiensi, mereka tidak kalah dengan mereka.

Anda tidak dapat membaca lebih lanjut jika Anda dengan cepat menjawab pertanyaan:

  • Berapa banyak generasi fluoroquinolones saat ini ada di pasar?
  • Sebutkan setidaknya satu obat dari setiap generasi kelompok ini.
  • Bagaimana perbedaan generasi dari satu sama lain?
  • Manakah dari fluoroquinolones yang digunakan terutama untuk infeksi sistem urogenital?
  • Sebutkan efek samping yang jarang ditimbulkan oleh kelompok obat ini.
  • Pada usia berapa fluoroquinolones dapat digunakan dan mengapa?

Nah, bagaimana caranya? Apakah kamu melakukannya?

Jika tidak, lanjutkan pembicaraan.

Dari sejarah fluoroquinolones

"Orang tua" dari fluoroquinolones adalah kuinolon - asam nalidiksat (Negram, Neugrammon), asam pimemidic (Palin), dll.

Saya yakin Anda akan menyebutnya ketika mereka digunakan.

Benar juga. Lebih disukai, dengan infeksi saluran kemih. Kuinolon pada dasarnya adalah uroseptik, mis. obat-obatan, membebaskan penjajah bakteri dari kandung kemih, ginjal, ureter.

Baru-baru ini, dana ini ditunjuk semakin sedikit, karena obat yang jauh lebih efektif telah muncul di pasar.

Kuinolon disintesis secara acak, selama penelitian terhadap obat antimalaria yang disebut Chloroquine.

Beberapa tahun setelah penemuan mereka, salah satu ilmuwan muncul dengan ide untuk menambahkan atom fluor ke formula kuinolon dan melihat apa yang terjadi. Dan ternyata kelompok agen antibakteri yang sama sekali baru, yang sebanding dalam efektivitasnya dengan sefalosporin.

Kelompok fluorokuinolon. Fitur generasi

Dalam beberapa publikasi, kuinolon dianggap bersama dengan fluoroquinolon dan diperhitungkan di antara generasi pertama mereka.

Beberapa jenis sampah terjadi: kuinolon adalah generasi pertama Fluoroquinolones.

Tetapi kelompok itu ternyata sangat berbeda, dengan karakteristik dan indikasi yang berbeda!

Jadi saya akan berbicara seperti yang dikatakan akal sehat.

Saat ini ada 3 generasi fluoroquinolon:

Generasi fluorokuinolon berbeda satu sama lain dalam spektrum aktivitas antibakteri.

Setiap generasi baru melampaui generasi sebelumnya.

Generasi 1 disebut "gram negatif" karena obat-obatan yang dimiliki oleh generasi ini bekerja pada berbagai bakteri gram negatif. Dan dari gram positif hanya pada segelintir kecil: beberapa varietas staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tubercle bacillus.

Biarkan saya mengingatkan Anda pada bakteri Gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogen gonore), meningococcus (patogen meningitis purulen), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, basil hemofilik, dll.

Persiapan generasi pertama dapat dibagi menjadi 2 kelompok:

Sistemik: Ciprofloxacin, Lomefloxacin dan Ofloxacin. Mereka menembus ke berbagai organ dan jaringan, oleh karena itu mereka digunakan untuk infeksi berbagai pelokalan: saluran pernapasan, telinga, mata, sinus paranasal, hidung, daerah urogenital, saluran pencernaan, kulit, tulang, dll.

Uroseptik: Norfloxacin dan Pefloxacin. Dana ini menciptakan konsentrasi tinggi dalam urin, sehingga paling sering digunakan untuk infeksi sistem kemih.

Tetapi obat-obatan generasi ini memiliki sedikit efek pada pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob.

Norfloxacin juga termasuk dalam obat tetes mata dan tetes telinga yang disebut Normaks.

Generasi ke-2 diberi nama "pernapasan", karena agen-agen yang terkait dengannya bertindak tidak hanya pada patogen tersebut sebagai generasi ke-1, tetapi juga pada sebagian besar patogen infeksi pernapasan (pneumococcus, Mycoplasma pneumoniae, dll.)

Mereka menghadapi musuh orang-orang yang sama dengan generasi pertama, tetapi juga dengan pneumokokus, klamidia, dan mikoplasma.

Generasi ke 3 - Saya akan menyebutnya "badai anaerob".

Sambil mengumpulkan bahan untuk artikel itu, saya bertemu dengan beberapa perwakilan dari generasi ini, tetapi tidak melihatnya di bermacam-macam apotek. Saya tidak melihat alasan untuk berbicara tentang "jiwa-jiwa yang mati". Jadi saya sebut yang paling populer: Moxifloxacin (nama dagang Avelox).

Obat-obatan, atau lebih tepatnya, obat, generasi ketiga dari fluoroquinolones bekerja pada patogen yang sama dengan dua sebelumnya, ditambah mampu menghancurkan bakteri anaerob. Ingat siapa mereka?

Ini adalah mikroba bersahaja, yang, tidak seperti saudara-saudara mereka yang lain, tidak membutuhkan oksigen untuk kehidupan penuh.

Mereka menyebabkan infeksi parah. Racunnya sangat agresif, mampu menginfeksi organ vital dan menyebabkan peritonitis, abses organ internal, sepsis, osteomielitis, dan luka serius lainnya.

Bakteri anaerob juga bertanggung jawab untuk infeksi tetanus, gangren gas, botulisme, dan toksik bawaan makanan.

Dengan demikian, dari generasi ke generasi, spektrum aktivitas antibakteri fluoroquinolon berkembang.

Manfaat kelompok fluoroquinolone

Anda, mungkin, memperhatikan bahwa persiapan kelompok ini dicintai oleh banyak dokter, oleh karena itu mereka sering diresepkan.

Apa bagus yang mereka temukan di dalamnya?

Mari daftar manfaatnya.

  1. Memiliki spektrum aksi yang luas.
  2. Sangat menembus ke berbagai jaringan.
  3. Mereka memiliki waktu paruh yang panjang, sehingga mereka dapat digunakan 1-2 kali sehari.
  4. Diserap dengan baik di saluran pencernaan, oleh karena itu, tersedia dalam bentuk oral, yang lebih nyaman dan lebih menyenangkan bagi banyak pasien.
  5. Sangat efektif.
  6. Ditoleransi dengan baik.

Mekanisme kerja fluoroquinolon

Fluoroquinolon memiliki efek bakterisidal. Mereka menghambat enzim yang diperlukan untuk sintesis DNA sel bakteri anak. Apa itu DNA? Ini adalah "jantung" sel, ini adalah kode genetiknya, "instruksi" tentang bagaimana hidup dan menjadi baik. Tidak ada "instruksi" - tidak ada kehidupan.

Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolones

Fluoroquinolones memiliki cakupan indikasi terluas:

  • Penyakit pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah.
  • Infeksi saluran kemih dan kelenjar prostat: sistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Terutama mengatasi mereka norfloxacin dan pefloxacin.
  • Gonore, klamidia, mikoplasmosis.
  • Infeksi intraabdomen (peritonitis, kolesistitis, dll.)
  • Infeksi usus (salmonellosis, disentri, kolera, dll.)
  • Infeksi pada kulit, jaringan lunak, tulang dan sendi.
  • Sepsis
  • Meningitis
  • TBC.
  • Infeksi pada mata, telinga bagian luar (norfloxacin).

Pilihan kelompok fluoroquinolone tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit, durasinya, jenis patogen dan efektivitas obat yang digunakan sebelumnya.

Setiap obat memiliki kelebihannya sendiri. Sebagai contoh:

Ciprofloxacin adalah fluoroquinolon yang paling aktif melawan bakteri gram negatif. Ini melampaui "rekan" dalam aksi di basil pus biru. Ini digunakan dalam terapi kombinasi bentuk TB yang resistan terhadap obat.

Ofloxacin - dari generasi 1, yang paling aktif melawan pneumokokus dan klamidia, tetapi lebih lemah dari obat-obatan generasi kedua dan ketiga.

Norfloxacin dan pefloxacin sangat baik untuk infeksi saluran kemih dan prostat.

Pefloxacin, selain itu, menembus sawar darah-otak lebih baik daripada fluoroquinolon lainnya, oleh karena itu digunakan dalam meningitis (untuk ini ada bentuk konsentrat untuk pemberian intravena).

Sparfloxacin lebih unggul dari obat lain dalam kelompok ini dalam durasi aksi. Ini diterapkan sekali sehari.

Levofloxacin adalah isomer ofloxacin, tetapi 2 kali lebih aktif dan lebih ditoleransi.

Moxifloxacin dari seluruh kelompok adalah yang paling aktif melawan pneumokokus, klamidia, mikoplasma, anaerob. Dapat digunakan secara empiris (mis., Secara membabi buta, tanpa menabur bakteri) untuk infeksi parah pada berbagai pelokalan.

Kontraindikasi penggunaan fluoroquinolon

  • Kehamilan
  • Menyusui
  • Reaksi alergi terhadap fluoroquinolones,
  • Anak-anak dan remaja.

Fluoroquinolon dikontraindikasikan hingga 18 tahun, seperti pada percobaan hewan, para peneliti mencatat keterlambatan perkembangan jaringan tulang rawan. Oleh karena itu, mereka, sebagai aturan, tidak ditentukan sampai akhir pembentukan kerangka. Meskipun, dalam beberapa kasus, dokter yang bertanggung jawab meresepkan fluoroquinolones untuk anak-anak. Misalnya, dengan cystic fibrosis atau intoleransi terhadap agen antibakteri lainnya.

Efek samping yang paling umum dari fluoroquinolones

  1. Pada bagian saluran pencernaan: sakit perut, mual, muntah, diare. Karena itu, anjurkan mereka untuk mengonsumsi setelah makan.
  2. Pelanggaran sistem saraf pusat: sakit kepala, pusing, kejang (pada orang dengan epilepsi).
  3. Photodermatosis, yaitu peningkatan sensitivitas kulit terhadap sinar ultraviolet. Di bawah aksi matahari, fluoroquinolon dihancurkan, radikal bebas terbentuk dan menyebabkan kerusakan kulit.

Jadi, ketika menjual obat dari grup ini, Anda perlu menawarkan tabir surya. Terutama di musim panas dan di daerah yang cerah.

Lebih dari yang lain, lomefloxacin (Lomflox) dan sparfloxacin (Sparflo) berbeda dalam kemampuan mereka untuk menyebabkan fotodermatosis.

  1. Peningkatan trasaminase hati. Ini berarti obat-obatan bersifat hepatotoksik. Oleh karena itu, akan lebih baik untuk mengambil agen fluoroquinolone dalam kombinasi dengan hepatoprotektor. Jarang, tetapi hepatitis obat terjadi.
  2. Peningkatan interval QT pada EKG. Bagi orang sehat itu tidak menakutkan. Dan jika obat tersebut diminum oleh seseorang yang memiliki masalah jantung serius, mungkin ada aritmia. Tetapi ini terjadi ketika mengambil dosis besar obat.
  1. Efek samping yang jarang adalah tendonitis, yaitu peradangan tendon, dan pecahnya. Paling sering, tendon Achilles menderita. Ini terjadi terutama pada orang tua.

Tendinit terjadi karena fluoroquinolon menghambat aktivitas enzim yang diperlukan untuk sintesis protein kolagen. Dan itu membentuk dasar dari tendon, dan memang jaringan ikat.

Itu penting:

Jika fluoroquinolon diminum bersamaan dengan antasid dan kompleks vitamin-mineral, kompleks yang tidak larut terbentuk, dan obat tidak akan memiliki efek yang diinginkan. Oleh karena itu, jeda antara teknik mereka harus setidaknya 4 jam.

Dan sekarang kita mengingat semua hal di atas dan menguraikan daftar rekomendasi kepada pembeli.

5 rekomendasi kepada pembeli ketika menjual obat kelompok fluoroquinolone

Jika Anda menjual obat dari kelompok fluoroquinolones:

  1. Tawarkan tabir surya. Bicaralah seperti ini: “Obat ini meningkatkan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari dan dapat menyebabkan ruam. Karena itu, saya menyarankan Anda untuk membeli produk lain untuk melindungi kulit Anda dari sinar matahari. "
  2. Jika seseorang menolak untuk poin 1, peringatkan: "Hindari paparan sinar matahari selama seluruh periode perawatan dan 3 hari setelah penghentiannya."
  3. Tawarkan hepatoprotektor ("Apakah dokter memberi Anda sesuatu untuk melindungi hati Anda?")
  4. Katakan bahwa Anda perlu minum obat setelah makan, minum banyak cairan untuk mengurangi efek iritasi pada perut.
  5. Jika seseorang, bersama-sama dengan obat golongan fluoroquinolone, mendapatkan persiapan antasid lain atau kompleks vitamin-mineral, merekomendasikan untuk mencairkannya dalam waktu (setidaknya 4 jam istirahat).

Itu saja untuk hari ini. Bagaimana Anda suka artikelnya, teman?

Jika Anda memiliki sesuatu untuk ditambahkan, beri komentar, tulis di jendela komentar di bawah ini.

Saya akan berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel tersebut dengan kolega Anda.

Sampai jumpa lagi di blog "Pharmacy for Man"!

P.S. Jika Anda belum berlangganan artikel blog baru, Anda dapat melakukannya sekarang hanya dengan menghabiskan beberapa menit. Untuk melakukan ini, isi formulir berlangganan, yang Anda lihat di akhir setiap artikel dan di sebelah kanan di bagian atas halaman. Jangan lupa untuk mengkonfirmasi berlangganan dalam surat yang masuk. Setelah itu Anda akan menerima email dengan tautan untuk mengunduh lembar cheat berguna.

Jika Anda belum menerima surat itu, periksa folder spam.

Apakah ada yang salah? Lihat instruksi.

Masih tidak berfungsi? Menulis untuk. Kami akan mengerti!

Pembaca yang budiman!

Jika Anda menyukai artikel ini, jika Anda ingin menanyakan sesuatu, menambahkan, berbagi pengalaman, Anda dapat melakukannya dalam bentuk khusus di bawah ini.

Tolong jangan diam! Komentar Anda adalah motivasi utama saya untuk kreasi baru untuk ANDA.

Saya akan sangat berterima kasih jika Anda membagikan tautan ke artikel ini dengan teman dan kolega Anda di jejaring sosial.

Cukup klik pada tombol sosial. jaringan di mana Anda menjadi anggota.

Klik pada tombol sosial. jaringan meningkatkan pemeriksaan rata-rata, pendapatan, gaji, mengurangi gula, tekanan darah, kolesterol, menghilangkan osteochondrosis, kelasi, wasir!

http://nikafarm.ru/gruppa-ftorxinolonov-obyasnyaem-preduprezhdaem-sovetuem

Fluoroquinolon: Sediaan fluoroquinolon

Moxifloxacin
Obat antimikroba baru dari kelompok fluoroquinolones

Obat antimikroba dari kelompok kuinolon mencakup sejumlah besar zat yang berasal dari struktur kimia naphthyridine dan quinoline (dalam molekul naphthyridine, atom nitrogen digantikan oleh atom karbon pada posisi 8 dari inti naphthyridine, Gbr. 1).

Obat kuinolon pertama adalah asam nalidiksat, disintesis pada tahun 1962 atas dasar naphthyridine. Obat ini memiliki spektrum aksi antimikroba yang terbatas dengan aktivitas melawan beberapa bakteri gram negatif, terutama enterobacteria. Farmakokinetik asam nalidiksat ditandai oleh konsentrasi serum obat yang rendah, penetrasi yang buruk ke organ, jaringan, dan sel-sel mikroorganisme; obat ini ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam urin dan isi usus. Tercatat perkembangan cepat resistensi mikroba terhadap obat. Sifat-sifat asam nalidiksat ini telah menentukan penggunaannya yang agak terbatas, terutama dalam pengobatan infeksi saluran kemih dan infeksi usus tertentu. Pencarian lebih lanjut dalam seri quinolone menyebabkan penciptaan sejumlah obat antimikroba, yang sifatnya tidak berbeda secara prinsip dari asam nalidiksat, dan perkembangan resistensi yang cepat terhadap mereka dalam strain mikroorganisme klinis membatasi penggunaannya, meskipun sejumlah obat digunakan sampai saat ini (misalnya, asam oksolatat, asam pipemidic acid) ).

Pencarian lebih lanjut dalam seri quinolone menghasilkan sejumlah senyawa dengan sifat baru yang fundamental. Ini dicapai sebagai hasil dari pengenalan atom fluor ke dalam molekul quinoline atau naphthyridine, dan hanya pada posisi 6 (Gbr. 1). Senyawa yang disintesis disebut fluoro-kuinolon. Flumequin adalah obat pertama dari kelompok fluoroquinolone, obat-obatan yang dibuat atas dasar kuinolon terfluorinasi yang disintesis banyak digunakan di klinik untuk memanggang infeksi bakteri dari berbagai genesis dan lokalisasi.

Fig. 1.
Formula struktural quinoline dan naphthyridine (A) dan turunannya yang mengandung fluor (B)

Fig. 2
Formula struktural Fluoroquinolone

Dalam setiap molekul kelas kuinolon ada siklus beranggota enam dengan kelompok COOH di posisi 3 dan kelompok keto (C = O) di posisi 4 - fragmen piridon (Gambar 2), yang menentukan mekanisme utama aksi kuinolon - penghambatan aktivitas gimase DNA dan, karenanya, aktivitas antimikroba. Berdasarkan fitur kimia dari molekul ini, kadang-kadang senyawa ini disebut "4-kuinolon". Senyawa kimia yang mirip dengan kuinolon yang tidak memiliki fragmen piridon dan gugus keto pada posisi 4 dalam molekul tidak menghambat DNA girase. Intensitas penghambatan DNA girase, luasnya spektrum antimikroba, sifat farmakokinetik dari masing-masing obat tergantung pada keseluruhan struktur molekul dan sifat radikal di setiap posisi siklus.

Terlepas dari ada (atau tidak adanya) atom fluor, semua senyawa kimia dari kelas quinolone memiliki mekanisme aksi tunggal pada sel mikroba - penghambatan enzim bakteri kunci, DNA gyrase, yang menentukan proses biosintesis DNA dan pembelahan sel. Atas dasar mekanisme tunggal aksi antimikroba, kuinolon dan fluoroquinolon telah diberi nama umum "inhibitor girase DNA".

Seperti disebutkan di atas, perbedaan kimia utama antara fluoroquinolon dan kuinolon adalah adanya atom fluor pada posisi 6 dari molekul. Telah diperlihatkan bahwa pengenalan substituen lain alih-alih fluor (halogen lain, radikal alkil, dll.) Mengurangi keparahan aksi antimikroba. Upaya-upaya untuk memperkenalkan atom-atom fluorin tambahan (di- dan trif-torhinolin) tidak menyebabkan perubahan mendasar dalam aktivitas senyawa, tetapi memperbolehkan untuk memodifikasi sejumlah sifat (peningkatan aktivitas dalam kaitannya dengan beberapa kelompok mikroorganisme, perubahan sifat farmakokinetik).

Meskipun kesamaan struktur kimia kuinolon non-fluorinated dan fluorinated, mereka berbeda secara signifikan dalam sifat mereka (Tabel 1). Perbedaan sifat ini memberi alasan untuk mempertimbangkan fluoroquinolon sebagai kelompok obat independen dalam kelas kuinolon.

Saat ini, nomenklatur fluoroquinolone memiliki sekitar 20 obat. Fluoroquinolones utama yang telah menemukan aplikasi di klinik disajikan pada Tabel. 2

Tabel 1.
Karakteristik komparatif dari kuinolon fluorinasi dan non-fluorinasi [7]

http://medi.ru/info/11439/

Indikasi dan kontraindikasi Fluoroquinolones

Farmakologi dibagi menjadi beberapa bagian. Agen antimikroba sangat penting dalam industri ini, beberapa di antaranya adalah fluoroquinolones. Obat ini digunakan sebagai agen antibakteri, karena aksi mereka mirip dengan kelompok obat ini (mereka juga memiliki indikasi yang sama untuk digunakan), tetapi struktur dan asal berbeda.

Jika obat antibiotik didasarkan pada komponen alami, alami atau analog sintetik dari zat-zat ini, maka fluoroquinolon adalah produk buatan yang disintesis.

Klasifikasi zat

Grup produk ini tidak memiliki klasifikasi yang jelas dan diterima secara umum. Tetapi fluoroquinolon dibagi berdasarkan generasi, serta jumlah atom fluor yang ada di setiap molekul suatu zat:

  • monofluoroquinolones (satu molekul);
  • difluoroquinolones (dua molekul);
  • trifluoroquinolones (tiga molekul).

PENTING. Untuk pertama kalinya zat ini diperoleh pada tahun 1962. Produksi mereka telah berkembang, dan saat ini ada empat generasi fluoroquinolones.

Kuinolon dan fluoroquinolon dibagi menjadi fluoroquinolon pernapasan (digunakan melawan kelompok cocci) dan berfluorinasi, yaitu mengandung molekul fluor. Tetapi klasifikasi yang paling umum adalah pembagian berdasarkan generasi.

Jenis pertama termasuk obat-obatan seperti pefloxacin dan ofloxacin. Kelompok fluoroquinolone generasi kedua adalah lomefloxacin, ciprofloxacin dan norfloxacin, yang ketiga adalah levofloxacin dan sparfloxacin.

Fluoroquinolon dari generasi ke-4 adalah yang paling banyak diwakili, daftar yang meliputi:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacin.

PENTING. Dengan munculnya fluoroquinolon generasi kedua, obat-obatan yang mengandung fluoroquinolon pernapasan, asam oxolinic dan peptimidic, telah kehilangan signifikansi klinis.

Saat ini, fluoroquinolon telah digunakan lebih sering daripada antibiotik, karena jumlah kontraindikasi yang lebih sedikit untuk penggunaannya, serta efek samping yang lebih jarang diamati. Pengembangan kelas zat antimikroba di industri farmasi ini semakin mendapat perhatian, karena sangat penting untuk memerangi penyakit infeksi sistemik.

Kuinolon generasi pertama

Kuinolon adalah zat kelas satu yang tidak mengandung molekul fluor. Persiapan kelompok ini mengandung nalidix quinolone, yang penggunaannya diindikasikan untuk bakteri gram negatif (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), untuk infeksi kokus dan penyakit yang stabil secara anaerob.

Meskipun efek klinis dari obat ini sangat besar, mereka tidak ditoleransi dengan baik oleh tubuh, terutama jika diberikan sebelum makan. Jadi, pasien sering mengalami reaksi parah pada sistem pencernaan: mual, muntah, masalah usus.

Dalam kasus yang sangat jarang, penurunan kadar hemoglobin (anemia) atau kekurangan komponen lain dari aliran darah (sitopenia) dicatat. Paling sering, pasien dihadapkan dengan kegembiraan berlebihan dari sistem saraf, yaitu, kejang dan kolestasis - stagnasi empedu.

Persiapan kelompok ini dilarang untuk digunakan bersamaan dengan nitrofuran (agen antibiotik), karena efek dari pengobatan kuinolon sangat berkurang. Obat-obatan ini biasanya diresepkan untuk memerangi infeksi sistem genitourinari di pediatri, indikasi utama:

  • sistitis;
  • pencegahan peradangan ginjal kronis;
  • shigellosis.

PENTING. Untuk orang dewasa, obat ini tidak efektif, jadi fluoroquinolon digunakan untuk memerangi penyakit yang sama.

Kontraindikasi termasuk pielonefritis akut dan gagal ginjal.

Fluoroquinolon: generasi kedua kuinolon

Kelas zat ini termasuk obat-obatan yang memperhitungkan kekurangan generasi kuinolon sebelumnya. Setiap alat generasi kedua memiliki spektrum aksi yang lebih luas, yaitu memungkinkan Anda untuk melawan sejumlah besar bakteri dan virus.

Jadi, daftar perwakilan mikroflora patogen dilengkapi dengan stafilokokus, kokus gram negatif, batang gram positif. Juga, beberapa alat dalam kelompok ini mungkin terkait dengan obat anti-TB, sementara yang lain dapat berhasil digunakan melawan mikroorganisme intraseluler.

Obat-obatan generasi kedua dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh, terlepas dari berapa hari mereka diminum: konsentrasi mereka dalam aliran darah adalah sama ketika disuntikkan dan diberikan secara oral.

Molekul-molekul fluorokuinolon telah meningkatkan permeabilitas ke dalam jaringan organ-organ vital untuk perawatan yang dimaksudkan. Keuntungan utama mereka adalah durasi aksi - dari 12 hingga 24 jam.

Ketika menggunakan kuinolon generasi kedua, reaksi yang tidak diinginkan dari saluran pencernaan dan sistem saraf pusat diamati lebih jarang: gagal ginjal bukan merupakan kontraindikasi untuk penggunaan yang dimaksudkan.

Kerugian dari golongan zat ini adalah sensitivitas rendah terhadap fluoroquinolon dari sejumlah besar streptokokus, serta kurangnya efek dalam memerangi spirootech, listeria dan anaerob.

Efek samping saat melamar termasuk:

  1. Memperlambat pembentukan sel jaringan artikular, sehingga obat ini tidak diresepkan untuk wanita selama kehamilan. Keputusan pengangkatan fluoroquinolon generasi kedua untuk anak-anak dibuat oleh dokter yang hadir, membandingkan manfaat perawatan dengan risiko terhadap perkembangan bayi.
  2. Kasus perkembangan proses inflamasi aparatus ligamen (Achilles tendon) diamati, yang disertai dengan pecahnya ligamen dengan peningkatan aktivitas fisik pasien.
  3. Kasus aritmia ventrikel otot jantung telah dilaporkan.
  4. Fotodermatitis.

Nama-nama dari persiapan kuinolon generasi kedua mengandung turunan dari zat aktif utama mereka. Ini adalah ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin dan lomefloxacin.

Kuinolon generasi ketiga

Ciri khas kuinolon generasi ketiga adalah peningkatan aksi antimikroba terhadap perwakilan mikroflora patogen seperti pneumokokus, mikoplasma, dan klamidia.

Ketika diberikan secara oral, zat ini sepenuhnya diserap oleh saluran pencernaan dan memasuki sistem peredaran darah. Konsentrasi maksimumnya diamati satu jam setelah meminumnya, dan bekerja selama enam hingga delapan jam.

Obat-obatan dari kelas ini berhasil digunakan pada penyakit infeksi pada saluran pernapasan bagian atas dan bawah, termasuk manifestasi akut dan eksaserbasi bentuk penyakit kronis.

Mereka juga meresepkan obat ini untuk melawan proses inflamasi yang bersifat infeksius yang mengenai organ-organ sistem urogenital pasien. Efisiensi tinggi dicatat oleh ahli dermatologi yang meresepkan obat ini untuk lesi infeksi pada kulit dan jaringan lunak tubuh. Fluoroquinolon generasi ketiga digunakan untuk memerangi virus antraks, termasuk untuk pencegahan kemunculannya.

Kelas kuinolon keempat

Fluoroquinolones generasi ke-4 secara signifikan lebih unggul dari kelas obat sebelumnya, karena mereka mampu mengatasi bahkan dengan infeksi anaerob.

PENTING. Dalam pengobatan penyakit bakteri yang dipicu oleh pertumbuhan mikroorganisme patogen gram negatif atau Pseudomonas aeruginosa, lebih baik memberikan preferensi terhadap fluoroquinolon generasi kedua. Ketika diserap melalui sistem pencernaan, sekitar 10% dari volume zat bermanfaat hilang, oleh karena itu, untuk bentuk penyakit akut, pemberian obat intravena direkomendasikan.

Indikasi untuk penggunaan fluoroquinolone generasi terbaru mirip dengan obat-obatan kelas tiga, dengan pengecualian pengobatan dan pencegahan antraks.

Prinsip fluoroquinolone

Menembus ke dalam darah, kuinolon mulai mensintesis zat khusus - enzim yang menembus ke dalam struktur DNA virus atau bakteri, menghancurkannya, menyebabkan perwakilan mikroflora patogen mati.

Ini adalah perbedaan utama mereka dari agen antimikroba yang mencegah pertumbuhan lebih lanjut dan reproduksi virus. Selain itu, fluoroquinolon bekerja pada membran sel berbahaya, mengganggu stabilitasnya, memperlambat proses aktivitas vitalnya. Dengan demikian, sel patogen benar-benar hancur, dan tidak membeku untuk mengantisipasi kondisi yang menguntungkan untuk aktivasi selanjutnya.

Jika kita membandingkan kuinolon dan fluoroquinolon, maka semua obat, mulai dari generasi kedua, memiliki spektrum aksi yang lebih luas. Ini memungkinkan fluoroquinolones untuk mengambil bentuk tidak hanya pil atau suntikan, tetapi juga dana yang ditujukan untuk pengobatan topikal - tetes yang digunakan untuk mengobati penyakit mata dan otolaringologis.

Farmakokinetik obat

Sebagian besar produk farmasi yang dimaksudkan untuk penggunaan oral diserap dengan baik oleh selaput lendir saluran pencernaan (volume penyerapan mencapai 90-100%).

Setelah satu jam, tes darah klinis menunjukkan adanya konsentrasi maksimum zat aktif. Karena fluoroquinolon praktis tidak terikat dengan protein dari aliran darah, mereka dengan mudah menembus ke dalam jaringan dan organ internal, termasuk hati, ginjal, dan kelenjar prostat. Jelas menuju ke lokasi lesi, mereka berkonsentrasi sebanyak mungkin di organ yang terkena, bahkan mengatasi mikroorganisme intraseluler, yang sensitivitasnya terhadap sebagian besar antibiotik berkurang.

Jika obat diminum setelah makan, penyerapannya akan agak lambat, tetapi akan sepenuhnya masuk ke darah, meskipun dengan sedikit penundaan. Ketersediaan hayati yang tinggi dari fluoroquinolones memungkinkan mereka untuk dengan mudah mengatasi bahkan penghalang plasenta, sehingga pengobatan dilarang selama melahirkan anak mereka, serta selama menyusui (mereka dapat menumpuk dalam ASI).

Sistem kemih bertanggung jawab untuk menghilangkan zat aktif dari tubuh: kuinolon meninggalkan tubuh dengan urin hampir tidak berubah. Jika kerja ginjal terganggu atau melambat, maka kuinolon akan sulit dikeluarkan dari tubuh, yang akan menyebabkan peningkatan konsentrasi mereka. Tetapi fluoroquinolones akan dengan mudah meninggalkan organ dalam, terlepas dari kualitas "filter" manusia.

Apa itu fluoroquinolones berbahaya?

Mengambil obat yang mengandung kuinolon dan fluoroquinolon sering disertai dengan reaksi tubuh yang tidak diinginkan. Dengan munculnya obat-obatan dari generasi kedua dan selanjutnya, jumlah efek samping, serta frekuensi penampilan mereka, telah berkurang secara signifikan. Tetapi pasien yang diresepkan obat-obatan ini harus siap untuk penampilan gangguan berikut.

  • Jadi, sistem pencernaan mengklaim gangguan pencernaan, munculnya mulas, rasa sakit di perut dan perut. Selain mual, muntah, konstipasi atau diare, pasien mengeluh kehilangan nafsu makan, perubahan sensasi rasa. Sistem saraf pusat juga bereaksi terhadap zat sintetis. Peningkatan gairahnya dimanifestasikan oleh gangguan tidur, kehilangan kekuatan, mengantuk. Kasus sakit kepala akut, pusing, pengurangan fungsi visual, "suara" di telinga. Seringkali, pasien mengeluh kejang pada ekstremitas atas dan bawah, tremor tangan, peningkatan sensitivitas kulit (mati rasa, kesemutan, "merinding").
  • Reaksi alergi juga merupakan karakteristik dari kelompok obat ini, dengan adanya intoleransi individu terhadap zat aktif atau komponen lain dari obat yang dimaksudkan untuk pembuatannya. Alergi diekspresikan oleh kemerahan pada kulit, urtikaria (ruam kecil), terbakar dan gatal, pembengkakan pada saluran pernapasan bagian atas. Untuk jenis-jenis obat tertentu ditandai dengan peningkatan sensitivitas kulit atau selaput lendir tubuh terhadap sinar ultraviolet (fotosensitifitas).

Reaksi merugikan yang lebih jarang terjadi dari penggunaan fluoroquinolon termasuk:

  • Pelanggaran sistem muskuloskeletal. Ini adalah perkembangan patologi seperti kerusakan pada sendi artikular, ruptur tendon, pembentukan lambat jenis jaringan tertentu, nyeri otot, degenerasi jaringan tendon.
  • Patologi ginjal: urolitiasis, proses inflamasi pada ginjal.
  • Gangguan sistem kardiovaskular: pembentukan gumpalan darah di pembuluh vena ekstremitas bawah, aritmia jantung.
  • Munculnya "sariawan". Kandidiasis dapat terjadi baik pada selaput lendir vagina pada wanita, dan di rongga mulut atau hidung kedua jenis kelamin.

Kontraindikasi untuk pengangkatan semua jenis fluoroquinolon meliputi:

  • aterosklerosis serebral berat;
  • adanya intoleransi individu terhadap kelompok zat sintetis ini;
  • kehamilan dan menyusui pada wanita.

Kesimpulan

Meskipun kelompok obat antibakteri ini disintesis lebih dari setengah abad yang lalu, dan perkembangan industri farmasi berlangsung dengan cepat, fluoroquinolones dengan kuat menempati posisi terdepan di antara agen antimikroba, meninggalkan sebagian besar antibiotik.

Dengan zat ini, jenis obat baru terus dikembangkan yang memungkinkan untuk mengobati pasien yang menderita penyakit bakteri parah, yang sampai saat ini mustahil untuk dikalahkan.

Praktisi jurnalis, resep memeriksa sendiri.
Dia tahu segalanya tentang pria dan obat tradisional.

http://annahelp.ru/lekarstva/ftorxinolony.html